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Retroprogesterona

La retroprogesterona , también conocida como 9β,10α-progesterona o como 9β,10α-pregn-4-eno-3,20-diona , es una progestina que nunca se comercializó. [1] [2] Es un estereoisómero del progestágeno natural progesterona , en el que el átomo de hidrógeno en el carbono 9 está en la posición α (debajo del plano) en lugar de la posición β (encima del plano) y el grupo metilo en el carbono 10 está en la posición β en lugar de la posición α. [1] [2] En otras palabras, las posiciones de los átomos en los dos carbonos se han invertido en relación con la progesterona, de ahí el nombre de retroprogesterona . Esta inversión da como resultado una configuración "doblada" en la que el plano de los anillos A y B está orientado en un ángulo de 60° por debajo de los anillos C y D. [3] Esta configuración es ideal para la interacción con el receptor de progesterona , con la retroprogesterona uniéndose con alta afinidad a este receptor. [4] Sin embargo, la configuración no es tan ideal para la unión a otros receptores de hormonas esteroides y, como resultado, los derivados de la retroprogesterona tienen una mayor selectividad para el receptor de progesterona en relación con la progesterona. [5]

La retroprogesterona es el compuesto original de un grupo de progestinas que consiste en las progestinas comercializadas didrogesterona (6-dehidroretroprogesterona) y trengestona (1,6-didehidro-6-clororetroprogesterona) y la progestina nunca comercializada Ro 6-3129 , así como los metabolitos activos de estas progestinas como 20α-dihidrodidrogesterona y 20α-dihidrotrengestone (es decir, los análogos 20α- hidroxilados ). [1] [2] [6] [7]

Química

Véase también

Referencias

  1. ^ abc Horský J (6 de diciembre de 2012). "Terapia de la anovolución". En Horský J, Presl J (eds.). Función ovárica y sus trastornos: diagnóstico y terapia . Springer Science & Business Media. págs. 305, 329. ISBN 978-94-009-8195-9.
  2. ^ abc Sindhu SG (18 de mayo de 2012). "Receptividad endometrial y soporte lúteo". En Talwar P, Sindhu SG (eds.). Paso a paso: Protocolos en embriología clínica y técnicas de reproducción asistida . JP Medical Ltd. págs. 379–. ISBN 978-93-5025-765-4.
  3. ^ Kuhl H (agosto de 2005). "Farmacología de los estrógenos y progestágenos: influencia de diferentes vías de administración". Climaterio . 8 (Supl 1): 3–63. doi :10.1080/13697130500148875. PMID  16112947. S2CID  24616324.
  4. ^ Litwack G (2 de diciembre de 2012). Acciones bioquímicas de las hormonas. Elsevier. pp. 193–. ISBN 978-0-323-15189-4.
  5. ^ Rižner TL, Brožič P, Doucette C, Turek-Etienne T, Müller-Vieira U, Sonneveld E, et al. (mayo de 2011). "Selectividad y potencia de la retroprogesterona didrogesterona in vitro". Esteroides . 76 (6): 607–615. doi :10.1016/j.steroids.2011.02.043. PMID  21376746. S2CID  31609405.
  6. ^ Padubidri VG, Anand E (enero de 2005). "Terapia hormonal en ginecología". Ginecología . Elsevier India. págs. 207–. ISBN 978-81-8147-562-6.
  7. ^ Dixon R, Hudson S, Darragh A (1973). "Farmacocinética del progestágeno retroesteroide, 16α-etiltio-9β,10α-pregna-4, 6-dieno-3, 20-diona (Ro 6-3129), en el hombre y la oveja". Anticoncepción . 8 (1): 53–65. doi :10.1016/0010-7824(73)90159-5. ISSN  0010-7824.