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Ralfinamida

La ralfinamida ( DCI ) (nombres de código NW-1029 , FCE-26742A , PNU-0154339E ) [1] es un fármaco multimodal que Newron Pharmaceuticals está investigando para el tratamiento del dolor neuropático y otras afecciones dolorosas como el dolor dental posoperatorio . [2] [3] [4] [5]

Tiene una farmacología relativamente compleja , actuando como un bloqueador mixto de los canales de sodio dependientes de voltaje (incluido Na v 1.7 ), [2] [3] bloqueador de los canales de calcio de tipo N , [2] [3] antagonista no competitivo del receptor NMDA , [6] e inhibidor de la monoaminooxidasa B. [ 7] [8]

Hasta ahora ha avanzado hasta ensayos clínicos de fase IIb / fase III . [5] [9] En 2010 fracasó en un ensayo de fase II para el dolor lumbar. [10] Se han anunciado resultados alentadores de la fase II para el dolor neuropático. [11]

Véase también

Referencias

  1. ^ Acción A, ed. (22 de julio de 2013). "Capítulo 8: Terapias y tratamientos". Dolor: Nuevas perspectivas para el profesional de la salud (edición de 2013). ScholarlyEditions. págs. 506–. ISBN 978-1-4816-6118-8.
  2. ^ abc Gilron I (21 de junio de 2012). "Descubrimiento de fármacos para el dolor neuropático". En Simpson DM, McArthur JC, Dworkin RH (eds.). Dolor neuropático: mecanismos, diagnóstico y tratamiento . Oxford University Press. pp. 40–. ISBN 978-0-19-539470-2.
  3. ^ abc Rodger IW, Lacouture PG (14 de octubre de 2010). "Descripción general: nuevos objetivos para nuevos analgésicos". En Sinatra RS, Jahr JS, Watkins-Pitchford JM (eds.). La esencia de la analgesia y los analgésicos . Cambridge University Press. págs. 436–. ISBN 978-1-139-49198-3.
  4. ^ Termin A, Martinborough E, Wilson D (17 de diciembre de 2008). "Avances recientes en bloqueadores de los canales de sodio dependientes del voltaje: potencial terapéutico como dianas farmacológicas en el sistema nervioso central". Informes anuales en química medicinal . Academic Press. pp. 55–. ISBN 978-0-08-092187-7.
  5. ^ ab Liu Y, Qin N (26 de enero de 2010). "Modulación farmacológica de los canales iónicos para el tratamiento del dolor crónico". En Lu C, Li AP (eds.). Inhibición enzimática en el descubrimiento y desarrollo de fármacos: lo bueno y lo malo . John Wiley & Sons. págs. 689–. ISBN 978-0-470-53894-4.
  6. ^ Colombo E, Curatolo L, Caccia C, Salvati P, Faravelli L (2007). "344 Ralfinamide actúa a través del complejo receptor Nmda: un papel central para el tratamiento del dolor crónico". Revista Europea del Dolor . 11 (S1): S152–S153. doi :10.1016/j.ejpain.2007.03.359. ISSN  1090-3801. S2CID  58186567.
  7. ^ Di Stefano AF, Radicioni MM, Rusca A (mayo de 2013). "Respuesta presora a la tiramina oral y la inhibición de la monoaminooxidasa durante el tratamiento con ralfinamida (NW-1029)". Neurotoxicity Research . 23 (4): 315–326. doi :10.1007/s12640-012-9344-5. PMID  22872464. S2CID  207442119.
  8. ^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ, Henderson G (14 de abril de 2011). Farmacología de Rang y Dale: con acceso en línea a STUDENT CONSULT. Elsevier Health Sciences. págs. 2476–. ISBN 978-0-7020-4504-2.
  9. ^ Bowlby MR, Kaftan (9 de diciembre de 2008). "Bloqueadores de los canales de sodio para el tratamiento del dolor crónico". En Gribkoff VK, Kaczmarek LK (eds.). Estructura, función y modulación de los canales iónicos neuronales dependientes del voltaje . John Wiley & Sons. págs. 377–. ISBN 978-0-470-42989-1.
  10. ^ "Newron informa de los resultados principales del ensayo SERENA para ralfinamida". Bloomberg . 6 de mayo de 2010. Archivado desde el original el 24 de septiembre de 2015.
  11. ^ "Newron anuncia resultados positivos con ralfinamida en un ensayo de fase II para el dolor neuropático". PR Newswire . 26 de octubre de 2014. Archivado desde el original el 20 de febrero de 2015.

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