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inhibidor del proteasoma

Estructura química de bortezomib , el primer inhibidor del proteasoma aprobado para su uso.

Los inhibidores del proteosoma ( DCI raíz –zomib) [1] son ​​fármacos que bloquean la acción de los proteosomas , complejos celulares que descomponen las proteínas . Se están estudiando en el tratamiento del cáncer ; tres están aprobados para su uso en el tratamiento del mieloma múltiple .

Mecanismo

Es probable que estén involucrados múltiples mecanismos, pero la inhibición del proteasoma puede prevenir la degradación de factores proapoptóticos como la proteína p53 , lo que permite la activación de la muerte celular programada en células neoplásicas que dependen de la supresión de las vías proapoptóticas. Por ejemplo, bortezomib provoca un cambio rápido y dramático en los niveles de péptidos intracelulares. [2]

Ejemplos

Medicamentos aprobados

Referencias

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  13. ^ Bonvini P, Zorzi E, Basso G, Rosolen A (2007). "La inhibición del proteasoma 26S mediada por bortezomib provoca la detención del ciclo celular e induce la apoptosis en el linfoma anaplásico de células grandes CD-30 +". Leucemia . 21 (4): 838–42. doi : 10.1038/sj.leu.2404528 . PMID  17268529.
  14. ^ "Anuncios de prensa: la FDA aprueba Kyprolis para algunos pacientes con mieloma múltiple". Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. 20 de julio de 2012 . Consultado el 24 de abril de 2016 .
  15. ^ "Anuncios de prensa: la FDA aprueba Ninlaro, un nuevo medicamento oral para tratar el mieloma múltiple". Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU . Consultado el 24 de abril de 2016 .