Un recubrimiento entérico es una barrera de polímero aplicada a la medicación oral que evita su disolución o desintegración en el entorno gástrico. [1] Esto ayuda a proteger los medicamentos de la acidez del estómago, al estómago de los efectos perjudiciales del medicamento o a liberar el medicamento después del estómago (generalmente en el tracto superior del intestino). [2] Algunos medicamentos son inestables al pH del ácido gástrico y necesitan protegerse de la degradación. El recubrimiento entérico también es un método eficaz para obtener la orientación del medicamento (como los medicamentos gastrorresistentes). Otros medicamentos, como algunos antihelmínticos, pueden necesitar alcanzar una alta concentración en una parte específica del intestino. [1] El recubrimiento entérico también se puede utilizar durante los estudios como una herramienta de investigación para determinar la absorción del medicamento. [3] Los medicamentos con recubrimiento entérico pertenecen a la categoría de formas de dosificación de "acción retardada". Los comprimidos , minicomprimidos, pellets y gránulos (generalmente envasados en cápsulas ) son las formas de dosificación con recubrimiento entérico más comunes . [3]
La mayoría de los recubrimientos entéricos funcionan presentando una superficie que es estable al pH intensamente ácido que se encuentra en el estómago, pero que se descompone rápidamente a un pH más alto (pH alcalino). Por ejemplo, no se disolverán en los ácidos gástricos del estómago (pH ~3), pero sí en el entorno alcalino (pH 7-9) presente en el intestino delgado . [4] [5] El tiempo requerido para que una forma de dosificación con cubierta entérica llegue al intestino depende principalmente de la presencia y el tipo de alimento en el estómago. Varía de 30 minutos a 7 horas, con un tiempo promedio de 6 horas. [6] Aunque algunos estudios indicaron que las formas de dosificación de mayor tamaño pueden requerir tiempo adicional para el vaciado gástrico, otros sugirieron que el tamaño, la forma o el volumen de la tableta no poseen efectos significativos en cambio. [7] [8] [9] Sin embargo, la tasa de vaciado de los gránulos con cubierta entérica se ve menos afectada por la presencia de alimentos y presenta la liberación más uniforme y el tiempo de tránsito reproducible típico de la dispersión de multipartículas . [ aclaración necesaria ] [3] [8]
Al evitar que el fármaco se disuelva en el estómago, el recubrimiento entérico puede proteger la mucosa gástrica de los efectos irritantes del propio medicamento. Cuando el fármaco alcanza el entorno neutro o alcalino del intestino, sus ingredientes activos pueden disolverse y quedar disponibles para su absorción en el torrente sanguíneo. Los fármacos que tienen un efecto irritante en el estómago, como la aspirina o el cloruro de potasio , pueden recubrirse con una sustancia que se disolverá solo en el intestino delgado. Sin embargo, se ha demostrado que la aspirina con recubrimiento entérico puede conducir a una inhibición incompleta de las plaquetas , [10] anulando potencialmente el efecto deseado para aquellos que están siendo tratados por enfermedad vascular. Asimismo, ciertos grupos de inhibidores de la bomba de protones ( esomeprazol , omeprazol , pantoprazol y todos los azoles agrupados) se activan con ácido. Para dichos fármacos, el recubrimiento entérico añadido a la formulación tiende a evitar la activación en la boca y el esófago .
Los materiales utilizados para los recubrimientos entéricos incluyen ácidos grasos , ceras , goma laca , plásticos y fibras vegetales. Los materiales convencionales utilizados son soluciones de resinas de película. Sin embargo, como los disolventes para dichas soluciones son disolventes orgánicos, existe una preocupación sobre el potencial de toxicidad de las trazas de los disolventes residuales en el recubrimiento del comprimido. [11]
La primera forma de recubrimiento gastrorresistente fue introducida por Unna en 1884 en forma de píldoras recubiertas de queratina , aunque más tarde se descubrió que no eran capaces de soportar la digestión gástrica . [12] El salol también fue utilizado por Ceppi como una de las primeras formas de recubrimiento entérico. [13] Sin embargo, el primer material que se utilizó ampliamente como agente de recubrimiento entérico fue la goma laca , desde su introducción en 1930. La goma laca tratada o hidrolizada adecuadamente mostró diferentes propiedades de liberación entérica. [3]
Recientemente, algunas empresas han comenzado a aplicar recubrimientos entéricos a los suplementos de aceite de pescado ( ácidos grasos omega-3 ). El recubrimiento evita que las cápsulas de aceite de pescado se digieran en el estómago, lo que se sabe que causa reflujo gastroesofágico .
A veces se agrega la abreviatura "EC" junto al nombre del medicamento para indicar que tiene un recubrimiento entérico.