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Pinazepam

El pinazepam (comercializado bajo la marca Domar y Duna ) es un fármaco benzodiazepínico . [2] Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , sedantes y relajantes del músculo esquelético . [3]

El pinazepam y su metabolito N -desmetildiazepam se transfieren al feto en desarrollo en el útero , pero el nivel plasmático del fármaco en la madre suele ser significativamente mayor que en el feto. [4]

El pinazepam se diferencia de otras benzodiazepinas en que tiene un grupo propargilo en la posición N -1 de la estructura de las benzodiazepinas. Es menos tóxico que el diazepam y en estudios con animales parece producir propiedades ansiolíticas y antiagitación con propiedades hipnóticas limitadas y que alteran la coordinación motora. [5] El pinazepam se absorbe rápidamente después de la administración oral. Los principales metabolitos activos del pinazepam son el depropargilpinazepam ( N -desmetildiazepam, nordazepam ) y el oxazepam . [6] En los seres humanos, el pinazepam actúa como un agente ansiolítico puro porque no posee en ningún grado significativo las otras características farmacológicas de las benzodiazepinas. Su falta de efectos perjudiciales intelectuales, motores e hipnóticos la hace más apropiada que otras benzodiazepinas para uso diurno. [7] [8] [9] La vida media de eliminación es más prolongada en los ancianos. [10]

Ver también

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ Schütz H, Holland EM, Kazemian-Erdmann F, Schölermann K (septiembre de 1988). "[Detección del nuevo derivado de benzodiazepina, pinazepan y sus principales metabolitos]". Arzneimittel-Forschung . 38 (9): 1372–5. PMID  3146986.
  3. ^ Janbroers, JM (1984). "Pinazepam: revisión de propiedades farmacológicas y eficacia terapéutica". Terapéutica Clínica . 6 (4): 434–450. ISSN  0149-2918. PMID  6147192.
  4. ^ Pacifici GM, Cuoci L, Guarneri M, Fornaro P, Arcidiacono G, Cappelli N, et al. (1984). "Transferencia placentaria de pinazepam y su metabolito N-desmetildiazepam en mujeres a término". Revista europea de farmacología clínica . 27 (3): 307–10. doi :10.1007/BF00542165. PMID  6150857. S2CID  1389302.
  5. ^ "Diazepam inyectable BP - Resumen de las características del producto (SmPC) - (emc)". www.medicines.org.uk . Consultado el 23 de agosto de 2021 .
  6. ^ Dinis-Oliveira, Ricardo Jorge (14 de septiembre de 2017). "Perfil metabólico del oxazepam y benzodiazepinas relacionadas: aspectos clínicos y forenses". Reseñas del metabolismo de los fármacos . 49 (4): 451–463. doi :10.1080/03602532.2017.1377223. ISSN  1097-9883. PMID  28903606. S2CID  4528255.
  7. ^ Janbroers JM (1984). "Pinazepam: revisión de propiedades farmacológicas y eficacia terapéutica". Terapéutica Clínica . 6 (4): 434–50. PMID  6147192.
  8. ^ Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1983). "Farmacocinética del pinazepam en voluntarios sanos". Revista internacional de investigación en farmacología clínica . 3 (5): 331–7. PMID  6147314.
  9. ^ Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1982). "Pinazepam: un precursor del N-desmetildiazepam". Revista europea de farmacología clínica . 22 (3): 225–8. doi :10.1007/BF00545219. PMID  6809477. S2CID  1977572.
  10. ^ Pacifici GM, Cuoci L, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (enero de 1982). "Cinética de eliminación del desmetildiazepam en dos sujetos jóvenes y dos ancianos". Revista europea de metabolismo y farmacocinética de fármacos . 7 (1): 69–72. doi :10.1007/bf03189546. PMID  6802645. S2CID  21836038.

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