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Huskin de patas A

Pawhuskin A es un estilbeno prenilado natural aislado de Dalea purpurea que actúa como un antagonista silencioso competitivo de los receptores opioides κ- , μ- y δ- (K e = 203 nM, 570 nM y 2900 nM, respectivamente). [2] [3] [4] El compuesto recibió su nombre de Pawhuska, Oklahoma , un lugar cerca de donde se tomaron las muestras de Dalea purpurea que llevaron a su descubrimiento. [4] Otros aislados de la planta con afinidad por los receptores opioides incluyen Pawhuskin B y Pawhuskin C, aunque estos compuestos producen un desplazamiento del receptor opioide comparativamente débil (4,2-11,4 μM) en relación con Pawhuskin A. [2] [3] Dalea purpurea se usaba en la medicina tradicional de los nativos americanos para tratar diversas dolencias, y pawhuskin A y los aislados relacionados pueden ser algunos de los componentes de la planta que sustentan este uso. [3]

Véase también

Referencias

  1. ^ "Información sobre el metabolito KNApSAcK - C00039935". www.knapsackfamily.com .
  2. ^ ab Belofsky G, French AN, Wallace DR, Dodson SL (enero de 2004). "Nuevos estilbenos de geranilo de Dalea purpurea con afinidad por el receptor opioide in vitro". J. Nat. Prod . 67 (1): 26–30. doi :10.1021/np030258d. PMID  14738380.
  3. ^ abc Neighbors JD, Buller MJ, Boss KD, Wiemer DF (noviembre de 2008). "Una síntesis concisa de pawhuskin A". J. Nat. Prod . 71 (11): 1949–52. doi :10.1021/np800351c. PMC 6679901. PMID  18922035 . 
  4. ^ ab Hartung AM, Beutler JA, Navarro HA, Wiemer DF, Neighbors JD (febrero de 2014). "Estilbenos como antagonistas de los receptores opioides no nitrogenados, selectivos de κ". J. Nat. Prod . 77 (2): 311–9. doi :10.1021/np4009046. PMC 3993902. PMID  24456556 .