Compuesto químico
El oxilorfano ( INN , USAN ) (nombre de código de desarrollo L -BC-2605 ) es un antagonista opioide de la familia de los morfinanos que nunca se comercializó. [1] Actúa como un antagonista del receptor opioide μ (MOR) pero un agonista parcial del receptor opioide κ (KOR) , y tiene efectos similares a la naloxona y aproximadamente la misma potencia que un antagonista del MOR. [2] El oxilorfano tiene algunas acciones agonistas parciales débiles en el MOR (con miosis , náuseas , mareos y algo de euforia observada) [3] [4] y puede producir efectos alucinógenos / disociativos en dosis suficientes, indicativos de la activación del KOR. [5] Se probó para el tratamiento de la adicción a los opioides , pero no se desarrolló comercialmente. [6] Los efectos agonistas del KOR del oxilorfano están asociados con la disforia , que combinada con sus efectos alucinógenos, sirven para limitar su utilidad clínica; De hecho, muchos pacientes que experimentaron estos efectos secundarios se negaron a tomar dosis adicionales en los ensayos clínicos. [7]
Véase también
Referencias
- ^ Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pp. 916–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Pircio AW, Gylys JA (abril de 1975). "Oxilorfano (lN-ciclopropilmetil-3,14-dihidroximorfinano): un nuevo antagonista narcótico sintético". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 193 (1): 23–34. PMID 237112.
- ^ Sellers EM, Thakur R (abril de 1976). "Propiedades agonistas parciales y toxicidad del oxilorfano oral". Revista de farmacología clínica . 16 (4): 183–7. doi :10.1002/j.1552-4604.1976.tb01515.x. PMID 4472. S2CID 2819499.
- ^ Gordon M (22 de noviembre de 1974). "Abuso de agentes del sistema nervioso central". Informes anuales en química medicinal . Vol. 9. Academic Press. págs. 41–. ISBN 978-0-08-058353-2.
- ^ Leander JD (enero de 1983). "Evidencia de que la nalorfina, el butorfanol y el oxilorfano son agonistas parciales en un receptor opioide kappa". Revista Europea de Farmacología . 86 (3–4): 467–70. doi :10.1016/0014-2999(83)90198-x. PMID 6131829.
- ^ Tennant FS, Tate JA, Ruckel E (junio de 1976). "Ensayo clínico en postadictos con oxilorfano (levo-BC-2605): un nuevo antagonista narcótico". Dependencia de drogas y alcohol . 1 (5): 329–37. doi :10.1016/0376-8716(76)90035-1. PMID 13984.
- ^ Consejo Nacional de Investigación (EE.UU.). Comité sobre Problemas de la Dependencia a las Drogas (1975). Problemas de la dependencia a las drogas. Academia Nacional de Ciencias. ISBN 9780309024174.
