Compuesto químico
La nortilidina [1] es el principal metabolito activo de la tilidina . Se forma a partir de la tilidina por desmetilación en el hígado . El racemato tiene efectos analgésicos opioides aproximadamente equivalentes en potencia a los de la morfina. [2] El isómero (1R,2S) tiene actividad antagonista de NMDA . El fármaco también actúa como inhibidor de la recaptación de dopamina . [3] El éster inverso de la nortilidina también se conoce, al igual que el análogo correspondiente con el anillo de ciclohexeno reemplazado por ciclopentano, [4] que tienen propiedades casi idénticas a la nortilidina. [5]
Usar
La nortilidina se ha vendido como droga de diseño y se identificó por primera vez en Polonia en mayo de 2020. [6] [7]
Véase también
- Desmetramadol , otro metabolito opioide con mecanismos adicionales (no opioides) de analgesia, que también se ha vendido como droga de diseño.
- Tapentadol
Referencias
- ^ US 3792080, "Proceso para ciclohexenos sustituidos y sus productos"
- ^ Hajda JP, Jähnchen E, Oie S, Trenk D (noviembre de 2002). "Metabolismo secuencial de primer paso de la nortilidina: el metabolito activo del fármaco opioide sintético tilidina". Journal of Clinical Pharmacology . 42 (11): 1257–61. doi :10.1177/009127002762491352. PMID 12412825. S2CID 12390653.
- ^ Schifano F, Orsolini L, Duccio Papanti G, Corkery JM (febrero de 2015). "Nuevas sustancias psicoactivas de interés para la psiquiatría". World Psychiatry . 14 (1): 15–26. doi :10.1002/wps.20174. PMC 4329884 . PMID 25655145.
- ^ US 4291059, "Compuestos cicloaromáticos, propiedades analgésicas de los mismos y método de uso de los mismos como analgésicos"
- ^ Comunicación personal con Derek P. Reynolds
- ^ "Informe de situación del sistema de alerta temprana de la UE. Informe de situación 2". Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías (OEDT) . 10 de agosto de 2020.
- ^ Catalani V, Arillotta D, Corkery JM, Guirguis A, Vento A, Schifano F (2020). "Identificación de sustancias psicoactivas nuevas/emergentes en tiempos de COVID-19; un enfoque basado en la web". Frontiers in Psychiatry . 11 : 632405. doi : 10.3389/fpsyt.2020.632405 . PMC 7900492 . PMID 33633599.
Enlaces externos
- Medios relacionados con Nortilidina en Wikimedia Commons