Compuesto químico
La norbinaltorfimina ( nor-BNI o nBNI ) es un antagonista opioide utilizado en la investigación científica. Es uno de los pocos antagonistas opioides disponibles que es altamente selectivo para el receptor opioide κ , y bloquea este receptor sin afectar los receptores opioides μ o δ , [1] [2] aunque es menos selectivo in vivo que en tejidos aislados. [3] El nor-BNI bloquea los efectos de los agonistas opioides κ en modelos animales, [4] [5] y produce efectos antidepresivos [6] y ansiolíticos . [2]
Véase también
Referencias
- ^ Portoghese PS , Lipkowski AW, Takemori AE (marzo de 1987). "Binaltorfimina y nor-binaltorfimina, antagonistas potentes y selectivos de los receptores opioides kappa". Ciencias de la vida . 40 (13): 1287–92. doi :10.1016/0024-3205(87)90585-6. PMID 2882399.
- ^ ab Maraschin JC, Almeida CB, Rangel MP, Roncon CM, Sestile CC, Zangrossi H, et al. (junio de 2017). "Participación de los receptores 5-HT1A de la proteína gris periacueductal dorsal en el efecto panicolítico del antagonista del receptor κ-opioide Nor-BNI". Behavioural Brain Research . 327 : 75–82. doi :10.1016/j.bbr.2017.03.033. PMID 28347824. S2CID 22465963.
- ^ Birch PJ, Hayes AG, Sheehan MJ, Tyers MB (diciembre de 1987). "Norbinaltorphimine: perfil antagonista en los receptores opioides kappa". Revista Europea de Farmacología . 144 (3): 405–8. doi :10.1016/0014-2999(87)90397-9. PMID 2831070.
- ^ Takemori AE, Ho BY, Naeseth JS, Portoghese PS (julio de 1988). "Nor-binaltorphimine, un antagonista opioide kappa altamente selectivo en ensayos de analgesia y unión a receptores". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 246 (1): 255–8. PMID 2839664.
- ^ Takemori AE, Schwartz MM, Portoghese PS (diciembre de 1988). "Supresión de la diuresis mediada por opioides kappa en ratas mediante nor-binaltorfimina". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 247 (3): 971–4. PMID 2849679.
- ^ Shirayama Y, Ishida H, Iwata M, Hazama GI, Kawahara R, Duman RS (septiembre de 2004). "El estrés aumenta la inmunorreactividad de la dinorfina en las regiones límbicas del cerebro y el antagonismo de la dinorfina produce efectos similares a los de los antidepresivos". Journal of Neurochemistry . 90 (5): 1258–68. doi : 10.1111/j.1471-4159.2004.02589.x . PMID 15312181.
