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Nitrosoprodenafil

El nitrosoprodenafil es un fármaco sintético de diseño que se encuentra en productos afrodisíacos "a base de hierbas" , que es un nuevo análogo nitrosado del sildenafil (Viagra). Tiene una estructura innovadora que actúa como un profármaco , descomponiéndose en el cuerpo para liberar tanto el inhibidor de la PDE 5 , el aldenafilo , como el óxido nítrico libre , que tienen efectos sinérgicos poderosos. Este mecanismo de acción dual nunca ha sido explotado por las compañías farmacéuticas convencionales debido a los riesgos que implica; por lo general, la combinación de inhibidores de la PDE 5 con liberadores de óxido nítrico como el nitrito de amilo está contraindicada ya que puede causar una caída precipitada de la presión arterial que potencialmente puede resultar en la muerte. Las nitrosaminas también se evitan generalmente en el desarrollo de fármacos ya que a menudo pueden ser hepatotóxicas y cancerígenas, por lo que, si bien es probable que los mecanismos de acción combinados sean efectivos, este fármaco también tiene graves riesgos de toxicidad. [1]

Poco después de que Venhuis et al. publicaran la estructura sugerida para el nitrosoprodenafil, Demizu et al. la cuestionaron y sugirieron que se trataba de un híbrido de azatioprina /aildenafil. [2] Esta estructura recientemente sugerida se denominó "mutaprodenafil" debido a su similitud estructural con el fármaco inmunosupresor mutagénico azatioprina .

La confirmación final del híbrido azatioprina/aildenafil fue proporcionada por Sakamoto et al. quienes prepararon cristales para análisis de rayos X. [3] Aunque Sakamoto et al. apoyan el nombre 'mutaprodenafil', prefieren usar 'nitrosoprodenafil' en su lugar.

Véase también

Referencias

  1. ^ Venhuis BJ, Zomer G, Hamzink M, Meiring HD, Aubin Y, de Kaste D (marzo de 2011). "La identificación de un profármaco nitrosado del inhibidor de la PDE-5 aildenafil en un suplemento dietético: un Viagra con un pop". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 54 (4): 735–41. doi :10.1016/j.jpba.2010.11.020. PMID  21145686.
  2. ^ Demizu Y, Wakana D, Kamakura H, Kurihara M, Okuda H, Goda Y (2011). "Identificación de mutaprodenafil en un complemento alimenticio y su posterior síntesis". Boletín Químico y Farmacéutico . 59 (10): 1314–6. doi : 10.1248/cpb.59.1314 . PMID  21963647.
  3. ^ Sakamoto M, Moriyasu T, Minowa K, Kishimoto K, Kadoi H, Hamano T, Fukaya H (2012). "Elucidación de la estructura de un nuevo análogo de sildenafil detectado como adulterante en un suplemento dietético mediante LC-UV y LC/MS". Journal of AOAC International . 95 (4): 1048–52. doi : 10.5740/jaoacint.11-235 . PMID  22970570.