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Sulfoacildenafil

El sulfoaildenafil (tioaildenafil) es un fármaco sintético análogo estructural del sildenafil (Viagra). [1] Se informó por primera vez en 2005, [2] y no está aprobado por ninguna agencia de regulación sanitaria. Al igual que el sildenafil, el sulfoaildenafil es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 .

Se ha encontrado que el sulfoaildenafil es un adulterante en una variedad de suplementos que se venden como productos "naturales" o "herbales" para mejorar la función sexual. [3] [4] [5] [6] En los últimos años se ha detectado una variedad de análogos de diseño de inhibidores de la fosfodiesterasa específica de cGMP tipo 5 (PDE 5 ) aprobados por la FDA de los EE. UU., como el sildenafil y el vardenafil , como adulterantes en productos afrodisíacos herbales de venta libre y suplementos dietéticos, [7] [8] [9] en un aparente intento de eludir tanto las restricciones legales a la venta de medicamentos para la disfunción eréctil, que son medicamentos que solo se venden con receta en la mayoría de los países occidentales, como la protección de patentes que impide la venta de estos medicamentos por parte de competidores excepto bajo licencia a sus inventores. Se ha demostrado que estos compuestos presentan actividad inhibidora de la PDE 5 in vitro y presumiblemente tienen efectos similares cuando se consumen, pero no se han sometido a pruebas formales ni en humanos ni en animales y, como tales, representan un riesgo significativo para la salud de los consumidores de estos productos debido a su perfil de seguridad desconocido. [10] Se han hecho algunos intentos de prohibir estos fármacos como medicamentos sin licencia, pero el progreso ha sido lento hasta ahora, ya que incluso en aquellas jurisdicciones que tienen leyes dirigidas a las drogas de diseño, las leyes están redactadas para prohibir los análogos de las drogas ilegales de abuso, en lugar de los análogos de los medicamentos recetados. Sin embargo, al menos un caso judicial ha dado como resultado que un producto fuera retirado del mercado. [11]

En diciembre de 2010, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) emitió una advertencia a los consumidores sobre dichos productos: "La FDA ha encontrado muchos productos comercializados como suplementos dietéticos para la mejora sexual durante los últimos años que pueden ser dañinos porque contienen ingredientes activos de medicamentos aprobados por la FDA o variaciones de estos ingredientes". [12]

Véase también

Referencias

  1. ^ Gratz SR, Zeller M, Mincey DW, Flurer CL (septiembre de 2009). "Caracterización estructural del sulfoaildenafil, un análogo del sildenafil". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 50 (2): 228–231. doi :10.1016/j.jpba.2009.04.003. PMID  19427155.
  2. ^ WO 2005058899, Li S, Ren J, Zhao Y, Lv Q, Guo J, "Derivados de pirazolopirimidinetiona, sales y solvatos de los mismos, métodos de preparación y uso de los mismos", publicado el 30 de junio de 2005, asignado a la Academia de Ciencias Médicas Militares 
  3. ^ Gryniewicz CM, Reepmeyer JC, Kauffman JF, Buhse LF (abril de 2009). "Detección de fármacos para la disfunción eréctil no declarados y análogos en suplementos dietéticos mediante espectrometría de movilidad iónica". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 49 (3): 601–606. doi :10.1016/j.jpba.2008.12.002. PMID  19150190.
  4. ^ La FDA advierte a los consumidores que eviten las píldoras para mejorar el rendimiento sexual, Sanjay Gupta, CNN , 13 de diciembre de 2010
  5. ^ Reepmeyer JC, d'Avignon DA (enero de 2009). "Elucidación de la estructura de análogos de tiocetona de sildenafil detectados como adulterantes en afrodisíacos herbales". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 49 (1): 145–150. doi :10.1016/j.jpba.2008.10.007. PMID  19042103.
  6. ^ Balayssac S, Trefi S, Gilard V, Malet-Martino M, Martino R, Delsuc MA (noviembre de 2009). "RMN 1H DOSY 2D y 3D, una herramienta útil para el análisis de mezclas complejas: aplicación a medicamentos a base de hierbas o suplementos dietéticos para la disfunción eréctil". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 50 (4): 602–612. doi :10.1016/j.jpba.2008.10.034. PMID  19108978.
  7. ^ Zou P, Oh SS, Hou P, Low MY, Koh HL (febrero de 2006). "Determinación simultánea de inhibidores sintéticos de la fosfodiesterasa-5 encontrados en un suplemento dietético y polvos a granel premezclados para suplementos dietéticos utilizando cromatografía líquida de alto rendimiento con detección por matriz de diodos y espectrometría de masas en tándem con cromatografía líquida-ionización por electrospray". Journal of Chromatography A . 1104 (1–2): 113–122. doi :10.1016/j.chroma.2005.11.103. PMID  16364350.
  8. ^ Gratz SR, Gamble BM, Flurer RA (2006). "Medición precisa de la masa mediante espectrometría de masas por resonancia de ciclotrón iónico con transformada de Fourier para la elucidación de la estructura de análogos de fármacos de diseño de tadalafil, vardenafil y sildenafil en matrices farmacéuticas y a base de hierbas". Rapid Communications in Mass Spectrometry . 20 (15): 2317–2327. Bibcode :2006RCMS...20.2317G. doi : 10.1002/rcm.2594 . PMID  16817245.
  9. ^ Hou P, Zou P, Low MY, Chan E, Koh HL (septiembre de 2006). "Identificación estructural de un nuevo análogo del acetildenafil a partir de polvo premezclado a granel destinado a ser utilizado como suplemento dietético". Aditivos alimentarios y contaminantes . 23 (9): 870–875. doi :10.1080/02652030600803856. PMID  16901855. S2CID  35240702.
  10. ^ Oh SS, Zou P, Low MY, Koh HL (noviembre de 2006). "Detección de análogos de sildenafil en productos a base de hierbas para la disfunción eréctil". Revista de toxicología y salud ambiental. Parte A. 69 (21): 1951–1958. Bibcode :2006JTEHA..69.1951S. doi :10.1080/15287390600751355. PMID  16982533. S2CID  40831895.
  11. ^ Venhuis BJ, Blok-Tip L, de Kaste D (mayo de 2008). "Drogas de diseño en afrodisíacos herbales". Forensic Science International . 177 (2–3): e25–e27. doi :10.1016/j.forsciint.2007.11.007. PMID  18178354.
  12. ^ La FDA advierte a los consumidores que eviten las cápsulas Man Up Now, Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos , 15 de diciembre de 2010