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Niclosamida

La niclosamida , que se vende bajo la marca Niclocide, entre otras, es un medicamento antihelmíntico que se utiliza para tratar las infestaciones por tenia , incluidas la difilobotriasis , la himenolepiasis y la teniasis . No es eficaz contra otros gusanos, como las duelas o los nematodos . [2] Se toma por vía oral. [3]

Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal y picazón. Puede usarse durante el embarazo. [3] Actúa bloqueando la captación de glucosa y la fosforilación oxidativa por parte del gusano. [4]

La niclosamida se sintetizó por primera vez en 1958. [5] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] La niclosamida no está disponible para uso humano en los Estados Unidos. [7]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento y picazón. [3] En raras ocasiones, se producen mareos, sarpullido, somnolencia, picazón perianal o un sabor desagradable. Por algunas de estas razones, el praziquantel es un tratamiento preferible e igualmente eficaz para la infestación por tenia. [ cita requerida ] Nota importante: La niclosamida mata la tenia del cerdo y da como resultado su digestión. Esto puede hacer que se liberen una multitud de huevos viables y puede provocar cisticercosis . Por lo tanto, se debe realizar una purga 1 o dos horas después del tratamiento. La cisticercosis del sistema nervioso central es una afección potencialmente mortal y puede requerir cirugía cerebral. [8] [9]

Mecanismo de acción

La niclosamida inhibe la captación de glucosa , la fosforilación oxidativa y el metabolismo anaeróbico en la tenia. [10]

Otras aplicaciones

Los efectos metabólicos de la niclosamida son relevantes para una amplia gama de organismos y, en consecuencia, se ha aplicado como medida de control para organismos distintos de las tenias. Por ejemplo, es un ingrediente activo en algunas formulaciones como Bayluscide para matar larvas de lamprea , [11] [12] como moluscida, [13] y como piscicida de uso general en acuicultura. La niclosamida tiene una vida media corta en el agua en condiciones de campo; esto la hace valiosa para librar los estanques de peces comerciales de peces no deseados; pierde su actividad lo suficientemente pronto como para permitir la repoblación a los pocos días de erradicar la población anterior. [13] Los investigadores han descubierto que la niclosamida es eficaz para matar mejillones cebra invasores en aguas frías. [14]

Investigación

La niclosamida se encuentra bajo investigación para aplicaciones contra tipos de cáncer, [15] infecciones bacterianas, [16] o infecciones virales. [17] [18]

En 2018, se observó que la niclosamida era un potente activador de la quinasa 1 inducida por PTEN en las neuronas corticales primarias. [19]

Referencias

  1. ^ CID 4477 de PubChem
  2. ^ "Información avanzada para pacientes sobre niclosamida - Drugs.com". www.drugs.com . Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  3. ^ abc Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario Modelo de la OMS 2008. Organización Mundial de la Salud. págs. 81, 87, 591. hdl : 10665/44053 . ISBN . 9789241547659.
  4. ^ Lanusse CE, Alvarez LI, Sallovitz JM, Mottier ML, Sanchez Bruni SF (13 de mayo de 2013). "Antinematodal Drugs". En Riviere JE, Papich MG (eds.). Farmacología y terapéutica veterinaria . John Wiley & Sons. p. 1096. ISBN 978-1-118-68590-7Archivado desde el original el 10 de septiembre de 2017.
  5. ^ Mehlhorn H (2008). Enciclopedia de parasitología: AM. Springer Science & Business Media. pág. 483. ISBN 978-3-540-48994-8. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016.
  6. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista , 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ "Dipylidium – Recursos para profesionales de la salud". Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) de EE. UU . . 21 de mayo de 2020.
  8. ^ Remington JP, Osol A, eds. (1980). Remington's Pharmaceutical Sciences (16.ª ed.). Easton: Mack Pub. Co. pág. 1182. OCLC  925174053.
  9. ^ Manual Merck de diagnóstico y tratamiento (14.ª ed.). Rahway: Merck Sharp & Dohme Research Laboratories. 1982. pág. 176. ISBN 978-0-911910-03-2.
  10. ^ Weinbach EC, Garbus J (marzo de 1969). "Mecanismo de acción de los reactivos que desacoplan la fosforilación oxidativa". Nature . 221 (5185): 1016–1018. Bibcode :1969Natur.221.1016W. doi :10.1038/2211016a0. PMID  4180173. S2CID  4209497.
  11. ^ Boogaard, Michael. "Sistemas de suministro de piscicidas" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 2017-06-01 . Consultado el 2017-05-30 .
  12. ^ Verdel K. Dawson (2003). "Destino ambiental y efectos del lampricida Bayluscide: una revisión". Journal of Great Lakes Research . 29 (Suplemento 1): 475–492. Bibcode :2003JGLR...29..475D. doi :10.1016/S0380-1330(03)70509-7.
  13. ^ ab "Especificaciones y evaluaciones de la OMS para plaguicidas de salud pública. Niclosamida" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 2017-01-10 . Consultado el 2019-08-07 .
  14. ^ Blank L (30 de octubre de 2018). «Investigadores encuentran nuevos métodos para combatir los mejillones cebra invasores». The Minnesota Daily . Archivado desde el original el 21 de noviembre de 2018. Consultado el 19 de noviembre de 2018 .
  15. ^ "Ensayos clínicos con niclosamida". NCI . Consultado el 20 de marzo de 2019 .
  16. ^ Rajamuthiah R, Fuchs BB, Conery AL, Kim W, Jayamani E, Kwon B, et al. (abril de 2015). Planet PJ (ed.). "Reutilización de fármacos antihelmínticos a base de salicilanilida para combatir el Staphylococcus aureus resistente a fármacos". PLOS ONE . ​​10 (4): e0124595. Bibcode :2015PLoSO..1024595R. doi : 10.1371/journal.pone.0124595 . PMC 4405337 . PMID  25897961. 
  17. ^ Li Y, Li P, He Q, Zhang R, Li Y, Kamar N, et al. (enero de 2022). "La niclosamida inhibe el virus de la hepatitis E mediante la supresión de la señalización de NF-kappaB". Antiviral Research . 197 : 105228. doi : 10.1016/j.antiviral.2021.105228 . PMID  34929248.
  18. ^ Braga L, Ali H, Secco I, Chiavacci E, Neves G, Goldhill D, et al. (junio de 2021). "Los fármacos que inhiben las proteínas TMEM16 bloquean los sincitios inducidos por la proteína espícula del SARS-CoV-2". Nature . 594 (7861): 88–93. Bibcode :2021Natur.594...88B. doi :10.1038/s41586-021-03491-6. PMC 7611055 . PMID  33827113. 
  19. ^ Barini E, Miccoli A, Tinarelli F, Mulholland K, Kadri H, Khanim F, et al. (marzo de 2018). "El fármaco antihelmíntico niclosamida y sus análogos activan la proteína quinasa PINK1 asociada a la enfermedad de Parkinson". ChemBioChem . 19 (5): 425–429. doi :10.1002/cbic.201700500. PMC 5901409 . PMID  29226533. 

Lectura adicional

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