Compuesto químico
La nalodeína , también conocida más comúnmente como N-alilnorcodeína , es un antagonista opioide (específicamente, un antagonista del receptor opioide μ ) que nunca se comercializó, pero es notable por ser el primer antagonista opioide en ser descubierto. [1] [2] Se informó por primera vez en 1915 y se descubrió que bloqueaba los efectos de la morfina en animales. [3] [2] A esto le siguió la introducción clínica de la nalorfina (N-alilnor morfina ) en 1954, la naloxona (N-alil oximorfona ) en 1960 y la naltrexona (N-metilciclopropiloximorfona) en 1963. [2] El nalmefeno (6-desoxi-6-metilen-naltrexona), otro derivado antagonista opioide estructuralmente relacionado, también se introdujo posteriormente, en 1996. [4] En animales, la nalodeína revierte la depresión respiratoria inducida por la morfina y la heroína y actúa como un estimulante respiratorio por derecho propio (es decir, cuando se administra sola). [5] De manera similar a la nalorfina, también se ha descubierto que la nalodeína actúa como un agonista del receptor opioide κ . [6]
Véase también
Referencias
- ^ Martin WR (17 de abril de 2013). "La evolución de los conceptos de los receptores opioides". En Pasternak G (ed.). Los receptores opioides . Springer Science & Business Media. pp. 4–. ISBN 978-1-60761-990-1.
- ^ abc Aggrawal A. "Identificación". Fundamentos de medicina forense y toxicología de APC . Avichal Publishing Company. págs. 554–. ISBN 978-81-7739-441-2.
- ^ Gonzalez JP, Brogden RN (marzo de 1988). "Naltrexona. Una revisión de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas y eficacia terapéutica en el tratamiento de la dependencia de opioides". Drugs . 35 (3): 192–213. doi :10.2165/00003495-198835030-00002. PMID 2836152. S2CID 195697174.
- ^ Julien RM, Advokat CD, Comaty JE (8 de octubre de 2010). Introducción a la acción de las drogas. Editores dignos. págs. 349–. ISBN 978-1-4292-3343-9.
- ^ Furst S, Hosztafi S, Friedmann T (abril de 1995). "Relaciones estructura-actividad de agonistas y antagonistas opioides sintéticos y semisintéticos". Química medicinal actual . 6 (1). Bentham Science Publishers: 423–440. doi :10.2174/092986730106220216112120. S2CID 99996951.
- ^ Cho N, Hirobe M, Takayanagi I (abril de 1985). "Efectos de la epoxidación en las acciones de la normorfina, norcodeína, N-alilnormorfina (nalorfina) y N-alilnorcodeína en el íleon de cobaya estimulado eléctricamente". Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 33 (4): 1681–1686. doi : 10.1248/cpb.33.1681 . PMID 4042244.
