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Modulador y estimulador de serotonina

Un modulador y estimulador de serotonina ( SMS ), a veces denominado más simplemente modulador de serotonina , es un tipo de fármaco con una acción multimodal específica del sistema de neurotransmisores de serotonina . Para ser precisos, los SMS modulan simultáneamente uno o más receptores de serotonina e inhiben la recaptación de serotonina. El término fue creado para describir el mecanismo de acción del antidepresivo serotoninérgico vortioxetina , que actúa como inhibidor de la recaptación de serotonina (SRI), agonista del receptor 5-HT 1A y antagonista de los receptores 5-HT 3 y 5-HT 7. [1] [2] [3] Sin embargo, también se puede aplicar técnicamente a la vilazodona , que también es un antidepresivo y actúa como un SRI y un agonista parcial del receptor 5-HT 1A . [ 4]

Los SMS se desarrollaron porque hay muchos subtipos diferentes de receptores de serotonina (actualmente se conocen al menos 15 en total) y no todos estos receptores parecen estar involucrados en los efectos antidepresivos de los IRS. [5] Algunos receptores de serotonina parecen desempeñar un papel relativamente neutral o insignificante en la regulación del estado de ánimo, pero otros, como los autorreceptores 5-HT 1A y los receptores 5-HT 7 , parecen desempeñar un papel de oposición en la eficacia de los IRS en el tratamiento de la depresión. [5] Como tal, un fármaco que combina las acciones de, digamos, un IRS, el agonismo parcial de 5-HT 1A y el antagonismo del receptor 5-HT 7 , podría, en teoría, tener el potencial de resultar más eficaz que los IRS puros. Alternativamente, el antagonismo del 5-HT 3 –un receptor que participa en la regulación de las náuseas , los vómitos y el tracto gastrointestinal– podría contrarrestar el aumento indeseable de la activación de este receptor mediado por los IRS, mejorando potencialmente así la tolerabilidad . [6]

Un término alternativo es agonista parcial/inhibidor de la recaptación de serotonina ( SPARI ), que se puede aplicar solo a la vilazodona. [7]

Es similar a la estrategia de marketing utilizada para el fármaco brexpiprazol , etiquetándolo como un "modulador de la actividad serotoninérgica-dopamina" o 'SDAM'. [8]

Véase también

Referencias

  1. ^ Goldenberg MM (noviembre de 2013). "Actualización de la aprobación farmacéutica". PT . 38 (11): 705–7. PMC  3875258 . PMID  24391391.
  2. ^ Asociación Estadounidense de Farmacéuticos (2013). "Vortioxetina: antidepresivo atípico".
  3. ^ Los Angeles Times (2013). «La FDA aprueba un nuevo antidepresivo: Brintellix». Los Angeles Times .
  4. ^ Hughes ZA, Starr KR, Langmead CJ, et al. (marzo de 2005). "Evaluación neuroquímica del nuevo agonista parcial del receptor 5-HT1A/inhibidor de la recaptación de serotonina, vilazodona". Revista Europea de Farmacología . 510 (1–2): 49–57. doi :10.1016/j.ejphar.2005.01.018. PMID  15740724.
  5. ^ ab Artigas, Francesc (2015). "Desarrollos en el campo de los antidepresivos, ¿hacia dónde vamos ahora?". Neuropsicofarmacología Europea . 25 (5): 657–670. doi :10.1016/j.euroneuro.2013.04.013. hdl :10261/89228. ISSN  0924-977X. PMID  23706576. S2CID  25524744.
  6. ^ Chad E. Beyer; Stephen M. Stahl (20 de mayo de 2010). Antidepresivos de próxima generación: más allá de las monoaminas para descubrir nuevas estrategias de tratamiento para los trastornos del estado de ánimo. Cambridge University Press. pp. 19–. ISBN 978-0-521-76058-4.
  7. ^ Muntner, Stephen M. Stahl ; con ilustraciones de Nancy (2013). Psicofarmacología esencial de Stahl: base neurocientífica y aplicación práctica (4.ª ed.). Cambridge: Cambridge University Press. ISBN 978-1107686465.{{cite book}}: CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
  8. ^ Yoshimi, Noriko; Fujita, Yuko; Ohgi, Yuta; Futamura, Takashi; Kikuchi, Tetsuro; Hashimoto, Kenji (2014). "Efectos del brexpiprazol, un nuevo modulador de la actividad serotoninérgica-dopaminérgica, sobre los déficits cognitivos inducidos por fenciclidina en ratones: un papel para los receptores de serotonina 5-HT1A". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 124 : 245–249. doi :10.1016/j.pbb.2014.06.008. ISSN  1873-5177. PMID  24955861. S2CID  42990883.