Compuesto químico
Mesulergina ( posadaInformación sobre herramientas Nombre común internacional) (nombre en clave de desarrollo CU-32085 ) es un fármaco del grupo de las ergolinas que nunca se comercializó. [1] [2] Actúa sobre los receptores de serotonina y dopamina . [3] [4] Específicamente, es un agonista de los receptores tipo D 2 de dopamina y de los receptores 5-HT 6 de serotonina y un antagonista de los receptores 5-HT 2A , 5-HT 2B , 5-HT 2C y 5-HT de serotonina. 7 receptores . [ cita necesaria ] También tiene afinidad por los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 1F y 5-HT 5A . [5] El compuesto había entrado en ensayos clínicos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson ; sin embargo, el desarrollo posterior se detuvo debido a anomalías histológicas adversas en ratas. [6] También se investigó para el tratamiento de la hiperprolactinemia (altos niveles de prolactina). [7]
Referencias
- ^ Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Saltador. págs. 776–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Medios de ciencia y negocios de Springer. págs. 177–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Close A (mayo de 1983). "[3H] Mesulergina, un ligando selectivo para los receptores de serotonina-2". Ciencias de la vida . 32 (21): 2485–2495. doi :10.1016/0024-3205(83)90375-2. PMID 6855451.
- ^ Markstein R (noviembre de 1983). "La mesulergina y su metabolito 1,20-N, N-bidemetilado interactúan directamente con los receptores D1 y D2". Revista europea de farmacología . 95 (1–2): 101–107. doi :10.1016/0014-2999(83)90272-8. PMID 6230246.
- ^ Instituto Nacional de Salud Mental. Base de datos PDSD Ki (Internet). ChapelHill (Carolina del Norte): Universidad de Carolina del Norte. Disponible en: "Base de datos PDSP - UNC". Archivado desde el original el 12 de abril de 2021.
- ^ Dupont E, Mikkelsen B, Jakobsen J (abril de 1986). "Mesulergina en las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson: un ensayo controlado doble ciego". Revista de Neurología, Neurocirugía y Psiquiatría . 49 (4): 390–395. doi :10.1136/jnnp.49.4.390. PMC 1028763 . PMID 3517235.
- ^ Bankowski BJ, Zacur HA (junio de 2003). "Terapia con agonistas de la dopamina para la hiperprolactinemia". Obstetricia y Ginecología Clínica . 46 (2): 349–362. doi :10.1097/00003081-200306000-00013. PMID 12808385. S2CID 29368668.
