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Receptor de melanocortina

Los receptores de melanocortina son miembros de la familia de la rodopsina de receptores acoplados a proteína G transmembrana 7 .

Hay cinco miembros conocidos del sistema receptor de melanocortina [1] , cada uno con diferentes especificidades para las melanocortinas : [2] [3] [4]

Estos receptores son inhibidos por agonistas inversos endógenos , el péptido de señalización agutí y el péptido relacionado con agutí , [7] y activados por hormonas estimulantes de melanocitos sintéticas (es decir, afamelanotida ) y agonistas endógenas . [8]

Ligandos selectivos

Se conocen varios ligandos selectivos para los receptores de melanocortina, [9] [10] [11] [12] y se han investigado algunos compuestos sintéticos como posibles fármacos bronceadores, antiobesidad y afrodisíacos, con efectos bronceadores principalmente por estimulación de MC 1 . [13] mientras que los efectos anoréxicos y afrodisíacos parecen involucrar tanto a MC 3 como a MC 4 . [14] MC 1 , MC 3 y MC 4 se expresan ampliamente en el cerebro y también se cree que son responsables de los efectos sobre el estado de ánimo y la cognición. [15] [16] [17] [18]

Agonistas

No selectivo
MC 1 -selectivo
MC 4 -selectivo
Desconocido (pero con certeza MC 2 -actuando)

Antagonistas y agonistas inversos.

No selectivo
MC 4 -selectivo

Desconocido

Referencias

  1. ^ "Melanocortinas y receptor de melanocortina". Archivado desde el original el 11 de abril de 2007 . Consultado el 14 de marzo de 2007 .
  2. ^ Voisey J, Carroll L, van Daal A (octubre de 2003). "Melanocortinas y sus receptores y antagonistas". Objetivos farmacológicos actuales . 4 (7): 586–97. doi :10.2174/1389450033490858. PMID  14535656.
  3. ^ Hadley ME, Dorr RT (abril de 2006). "Terapéutica con péptidos de melanocortina: hitos históricos, estudios clínicos y comercialización". Péptidos . 27 (4): 921–30. doi : 10.1016/j.peptides.2005.01.029. PMID  16412534.
  4. ^ Dores RM (abril de 2009). "La hormona adrenocorticotrópica, la hormona estimulante de los melanocitos y los receptores de melanocortina: revisando el trabajo de Robert Schwyzer: una retrospectiva de treinta años". Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 1163 (1): 93-100. doi :10.1111/j.1749-6632.2009.04434.x. PMID  19456331.
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  6. ^ Farooqi IS, Keogh JM, Yeo GS, Lank EJ, Cheetham T, O'Rahilly S (2003). "Espectro clínico de la obesidad y mutaciones en el gen del receptor de melanocortina 4". N. inglés. J. Med . 348 (12): 1085–95. doi : 10.1056/NEJMoa022050 . PMID  12646665.
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  20. ^ Chaki S, Hirota S, Funakoshi T, Suzuki Y, Suetake S, Okubo T, Ishii T, Nakazato A, Okuyama S (febrero de 2003). "Actividades de tipo ansiolítico y antidepresivo de MCL0129 (1-[(S)-2-(4-fluorofenil)-2-(4-isopropilpiperadin-1-il)etil]-4-[4-(2-metoxinaftalen -1-il)butil]piperazina), un nuevo y potente antagonista no peptídico del receptor de melanocortina-4". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 304 (2): 818–26. doi : 10.1124/jpet.102.044826. PMID  12538838.

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