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Ácido meclofenámico

El ácido meclofenámico (usado como meclofenamato sódico , nombre comercial Meclomen ) es un fármaco utilizado para el dolor articular y muscular, la artritis y la dismenorrea . [1] Es un miembro de la clase de derivados del ácido antranílico (o fenamato) de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y fue aprobado por la FDA de EE. UU . en 1980. [2] Al igual que otros miembros de la clase, es un inhibidor de la ciclooxigenasa (COX), que previene la formación de prostaglandinas . [3]

Los científicos dirigidos por Claude Winder de Parke-Davis inventaron el meclofenamato de sodio en 1964, junto con otros miembros de la clase, el ácido mefenámico en 1961 y el ácido flufenámico en 1963. [4] : 718 

Las patentes del medicamento expiraron en 1985 [5] : 295  y se introdujeron varios genéricos en los EE. UU., pero en julio de 2015 solo Mylan todavía lo vendía. [6] [7]

No se utiliza ampliamente en humanos debido a que tiene una alta tasa (30-60%) de efectos secundarios gastrointestinales. [8] : 310 

Efectos adversos

En octubre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) exigió que se actualizara la etiqueta del medicamento para todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides para describir el riesgo de problemas renales en los fetos que resultan en un bajo nivel de líquido amniótico . [9] [10] Recomiendan evitar los AINE en mujeres embarazadas a las 20 semanas o más tarde en el embarazo. [9] [10]

Uso en caballos

El ácido meclofenámico se vende bajo el nombre comercial "Arquel" para su uso en caballos y se administra como una forma de gránulo oral en una dosis de 2,2 mg/kg/día. [11] Tiene un inicio de acción relativamente lento, tardando entre 36 y 48 horas para su efecto completo, [12] y es más útil para el tratamiento de enfermedades musculoesqueléticas crónicas. [13] Se ha descubierto que es beneficioso para el tratamiento del síndrome navicular , la laminitis y la osteoartritis , [12] en algunos casos tiene un efecto más profundo que el AINE de uso común fenilbutazona . [14] Sin embargo, debido al costo, no se usa de manera rutinaria en la práctica. La toxicidad debido a una dosis excesiva es similar a la de la fenilbutazona, incluyendo depresión, anorexia , pérdida de peso, edema , diarrea , ulceración oral y disminución del hematocrito . [14]

Referencias

  1. ^ "meclofenamato, Meclomen: información sobre el medicamento, efectos secundarios y dosis". medicinenet.com .
  2. ^ Página de la FDA sobre Meclomen en Página de la FDA consultada el 3 de julio de 2015
  3. ^ "Ácido mefenámico". Base de datos NIH LiverTox . 23 de junio de 2015. PMID  31643176. Consultado el 3 de julio de 2015 .
  4. ^ Whitehouse M (2009). "Medicamentos para tratar la inflamación: una descripción histórica". En Rahman A, et al. (eds.). Frontiers in Medicinal Chemistry . Vol. 4. Bentham Science Publishers. págs. 707–729. ISBN 978-1-60805-207-3.
  5. ^ Estados Unidos. Congreso. Oficina de Evaluación de Tecnología. Investigación y desarrollo farmacéutico: costos, riesgos y recompensas. DIANE Publishing, 1993. ISBN 978-0-7881-0468-8 
  6. ^ "Meclofenamato sódico ANDAs". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos. Archivado desde el original el 4 de junio de 2015. Consultado el 3 de julio de 2015 .
  7. ^ "Etiqueta de Mylan para meclofenamato sódico". Daily Med . Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos. Octubre de 2013. Consultado el 3 de julio de 2015 .
  8. ^ Aronson JK (2009). Efectos secundarios de analgésicos y antiinflamatorios de Meyler . Elsevier. ISBN 978-0-08-093294-1.
  9. ^ ab "La FDA advierte que el uso de un tipo de medicamento contra el dolor y la fiebre en la segunda mitad del embarazo podría provocar complicaciones". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) (Comunicado de prensa). 15 de octubre de 2020. Consultado el 15 de octubre de 2020 . Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
  10. ^ ab "Los AINE pueden causar problemas renales poco frecuentes en los fetos". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos . 21 de julio de 2017. Consultado el 15 de octubre de 2020 . Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
  11. ^ McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE (2001). "Medicamentos antiinflamatorios no esteroides". Proc. AAEP . 47 : 182–187.
  12. ^ ab Cotter GH, Riley WF, Beck CC, Coppock RW (1973). "Arquel (Cl- 1583). Un nuevo fármaco antiinflamatorio no esteroideo para caballos". Actas. Am Assoc Equine Practnr . 19 : 81–90.
  13. ^ Snow DH, Baxter P, Whiting B (junio de 1981). "La farmacocinética del ácido meclofenámico en el caballo". Revista de farmacología y terapéutica veterinaria . 4 (2): 147–56. doi :10.1111/j.1365-2885.1981.tb00724.x. PMID  7349327.
  14. ^ ab Lees P, Higgins AJ (marzo de 1985). "Farmacología clínica y usos terapéuticos de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos en el caballo". Revista veterinaria equina . 17 (2): 83–96. doi :10.1111/j.2042-3306.1985.tb02056.x. PMID  3987667.