stringtranslate.com

Loflazepato de etilo

Loflazepato de etilo [2] (comercializado bajo las marcas Meilax , Ronlax y Victan ) [3] [4] [5] es un fármaco que es un derivado de las benzodiazepinas . Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , sedantes y relajantes del músculo esquelético . [6] En estudios con animales se encontró que tenía baja toxicidad, aunque en ratas se produjo evidencia de fosfolipidosis pulmonar con células espumosas pulmonares que se desarrollaron con el uso prolongado de dosis muy altas. [7] Su vida media de eliminación es de 51 a 103 horas. [8] Su mecanismo de acción es similar al de otras benzodiazepinas. El loflazepato de etilo también produce un metabolito activo que es más fuerte que el compuesto original. [9] El etilloflazepato fue diseñado para ser un profármaco del descarboxiloflazepato , su metabolito activo . Es el metabolito activo el responsable de la mayoría de los efectos farmacológicos, en lugar del etilloflazepato. [10] Los principales metabolitos del loflazepato de etilo son el descarbetoxiloflazepato, el loflazepato y el 3-hidroxidescarbetoxiloflazepato. [11] La acumulación de los metabolitos activos del loflazepato de etilo no se ve afectada por personas con insuficiencia o deterioro renal . [12] Los síntomas de una sobredosis de loflazepato de etilo incluyen somnolencia , agitación y ataxia . En casos graves también puede producirse hipotonía . Estos síntomas ocurren con mucha más frecuencia y gravedad en los niños. [13] Se ha notificado la muerte por dosis terapéuticas de mantenimiento de etilloflazepato tomadas durante 2 a 3 semanas en 3 pacientes de edad avanzada. La causa de la muerte fue asfixia por toxicidad de benzodiazepinas. [14] Las dosis altas del antidepresivo fluvoxamina pueden potenciar los efectos adversos del loflazepato de etilo. [15]

El etil loflazeplate se comercializa en México , bajo el nombre comercial Victan. Está oficialmente aprobado para las siguientes condiciones: [16] [17]

Ver también

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ DE 2012190 
  3. ^ Ba BB, Iliadis A, Durand A, Berger Y, Cano JP (octubre de 1988). "Nuevo enfoque en el estudio de biodisponibilidad de dos formulaciones de loflazepato de etilo". Arzneimittel-Forschung . 38 (10): 1486-1489. PMID  2904268.
  4. ^ Ba BB, Iliadis A, Cano JP (1989). "Modelado farmacocinético de loflazepato de etilo (Victan) y sus principales metabolitos activos". Anales de Ingeniería Biomédica . 17 (6): 633–646. doi :10.1007/BF02367467. PMID  2574017. S2CID  31310535.
  5. ^ "Nombres de benzodiazepinas". non-benzodiazepines.org.uk. Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2008 . Consultado el 5 de abril de 2009 .
  6. ^ Ueki S, Watanabe S, Yamamoto T, Shibata S, Shibata K, Ohta H, et al. (noviembre de 1983). "[Efectos sobre el comportamiento del loflazepato de etilo y sus metabolitos]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Farmacológica Japonica . 82 (5): 395–409. doi : 10.1254/fpj.82.395 . PMID  6142848.
  7. ^ Mazue G, Berthe J, Newmann AJ, Brunaud M (octubre de 1981). "Una evaluación toxicológica del fluclozepato de etilo (CM 6912)". Revista internacional de farmacología, terapia y toxicología clínica . 19 (10): 453–472. PMID  6116677.
  8. ^ Cautreels W, Jeanniot JP (noviembre de 1980). "Análisis cuantitativo de CM 6912 (loflazepato de etilo) y sus metabolitos en plasma y orina mediante espectrometría de masas por cromatografía de gases de ionización química. Aplicación a estudios farmacocinéticos en el hombre". Espectrometría de masas biomédica . 7 (11–12): 565–571. doi :10.1002/bms.1200071124. PMID  6112027.
  9. ^ Sakai Y, Namima M (abril de 1985). "Efecto inhibidor sobre la unión de 3H-diazepam y acción potenciadora sobre GABA del loflazepato de etilo, un nuevo tranquilizante menor". Revista japonesa de farmacología . 37 (4): 373–379. doi : 10.1254/jjp.37.373 . PMID  2861304.
  10. ^ Chambon JP, Perio A, Demarne H, Hallot A, Dantzer R, Roncucci R, Bizière K (1985). "Etilloflazepato: un profármaco de la serie de las benzodiazepinas diseñado para disociar las actividades ansiolíticas y sedantes". Arzneimittel-Forschung . 35 (10): 1573-1577. PMID  2866771.
  11. ^ Davi H, Guyonnet J, Sales Y, Cautreels W (1985). "Metabolismo del loflazepato de etilo en la rata, el perro, el babuino y el hombre". Arzneimittel-Forschung . 35 (7): 1061–1065. PMID  2864933.
  12. ^ Ba BB, Iliadis A, Durand A, Berger Y, Necciari J, Cano JP (1989). "Efecto de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética del loflazepato de etilo (Victan) en el hombre". Farmacología fundamental y clínica . 3 (1): 11-17. doi :10.1111/j.1472-8206.1989.tb00025.x. PMID  2714728. S2CID  2850707.
  13. ^ Pulce C, Mollon P, Pham E, Frantz P, Descotes J (abril de 1992). "Intoxicaciones agudas con etilloflazepato, flunitrazepam, prazepam y triazolam en niños". Toxicología Veterinaria y Humana . 34 (2): 141-143. PMID  1354907.
  14. ^ Kamijo Y, Hayashi I, Nishikawa T, Yoshimura K, Soma K (marzo de 2005). "Farmacocinética de los metabolitos activos del loflazepato de etilo en pacientes de edad avanzada que murieron por asfixia asociada con toxicidad relacionada con las benzodiazepinas". Revista de Toxicología Analítica . 29 (2): 140-144. doi :10.1093/jat/29.2.140. PMID  15902983.
  15. ^ Imanishi T, Onozawa K, Hayashi A, Baba J (diciembre de 2001). "[Efectos de la fluvoxamina tanto sobre el efecto ansiolítico deseado como sobre la descoordinación motora adversa y la amnesia inducida por las benzodiazepinas]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Farmacológica Japonica . 118 (6): 403–410. doi : 10.1254/fpj.118.403 . PMID  11778459.
  16. ^ "Victán". saludzac.gob.mx/. Archivado desde el original el 26 de mayo de 2009 . Consultado el 25 de diciembre de 2009 .
  17. ^ "VICTÁN". Farmacia Guerra . Consultado el 25 de diciembre de 2009 .

enlaces externos