Compuesto químico
Linzagolix , comercializado bajo la marca Yselty , es un medicamento utilizado en el tratamiento de los fibromas uterinos . [1] [5] Linzagolix es un antagonista de la hormona liberadora de gonadotropina (antagonista de GnRH) de molécula pequeña , no peptídico y activo por vía oral desarrollado por Kissei Pharmaceutical y ObsEva. [6] [7] [2]
En junio de 2022, fue aprobado para uso médico en la Unión Europea y en el Reino Unido. [1] [4] [8]
Usos médicos
Linzagolix está indicado para el tratamiento de síntomas moderados a severos de fibromas uterinos en mujeres adultas en edad reproductiva. [1]
Formularios disponibles
Linzagolix está disponible como linzagolix colina, la sal de colina de linzagolix, en forma de comprimidos orales recubiertos con película de 100 y 200 mg . [5]
Farmacología
Farmacodinamia
Linzagolix actúa como un antagonista selectivo del receptor de GnRH , el objetivo biológico de GnRH. [5] Al bloquear este receptor, linzagolix previene la secreción mediada por GnRH de las gonadotropinas , la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH), y evita que envíen señales a las gónadas para que produzcan hormonas sexuales , incluidos estrógenos , progesterona y andrógenos . [5] [9]
En estudios clínicos, el linzagolix suprimió completamente los niveles de estradiol (media <20 pg/mL) en mujeres con una dosis de 200 mg/día, mientras que la supresión parcial de los niveles de estradiol (media 20–60 pg/mL) ocurrió con una dosis de 100 mg/día. [5] Los niveles de progesterona también se suprimieron de manera variable con estas dosis. [5]
Farmacocinética
La vida media de eliminación de linzagolix con la administración repetida es de aproximadamente 15 horas. [5]
Sociedad y cultura
Estatus legal
El 16 de diciembre de 2021 y el 22 de abril de 2022, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) adoptó un dictamen positivo, recomendando la concesión de una autorización de comercialización para el medicamento Yselty, destinado al tratamiento de los síntomas de los miomas uterinos. [10] El solicitante de este medicamento es ObsEva Ireland Ltd. [10] Linzagolix fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en junio de 2022. [1] [4]
Nombres de marca
Linzagolix se vende bajo la marca Yselty. [5]
Disponibilidad
Linzagolix está disponible en la Unión Europea y en el Reino Unido. [5] [8]
Referencias
- ^ abcdef «Yselty EPAR». Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 14 de diciembre de 2021. Consultado el 19 de agosto de 2022 .El texto se ha copiado de esta fuente, cuyos derechos de autor pertenecen a la Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
- ^ ab Ezzati M, Carr BR (enero de 2015). "Elagolix, un nuevo antagonista de GnRH biodisponible por vía oral en investigación para el tratamiento del dolor relacionado con la endometriosis". Salud de la mujer . 11 (1): 19–28. doi : 10.2217/whe.14.68 . PMID 25581052.
- ^ "Linzagolix". Servicio de Farmacia Especializada . 8 de agosto de 2022 . Consultado el 24 de agosto de 2022 .
- ^ abc «Información del producto Yselty». Comisión Europea. EU/1/21/1606 . Consultado el 24 de junio de 2022 .
- ^ abcdefghi «Comprimidos recubiertos con película de Yselty» (PDF) . Theramex Ireland Limited . Agencia Europea de Medicamentos.
- ^ "Linzagolix - Kissei Pharmaceutical/ObsEva". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Chodankar R, Allison J (2018). "Nuevos horizontes en el manejo de los fibromas". Current Obstetrics and Gynecology Reports . 7 (2): 106–115. doi : 10.1007/s13669-018-0242-6 . ISSN 2161-3303.
- ^ ab "ObsEva anuncia la autorización de comercialización de la MHRA en el Reino Unido para Yselty (linzagolix), un antagonista oral de la GnRH, para el tratamiento de los fibromas uterinos" (Comunicado de prensa). ObsEva. 28 de junio de 2022. Consultado el 24 de agosto de 2022 – vía GlobeNewswire.
- ^ Kotlyar AM, Pal L, Taylor HS (diciembre de 2021). "Eliminación de hormonas con antagonistas de la hormona liberadora de gonadotropina activos por vía oral". Obstetricia y ginecología clínica . 64 (4): 837–849. doi :10.1097/GRF.0000000000000664. PMID 34668887. S2CID 239034628.
- ^ ab «Yselty: pendiente de decisión de la CE». Agencia Europea de Medicamentos . 16 de diciembre de 2021 . Consultado el 18 de diciembre de 2021 .El texto se ha copiado de esta fuente, cuyos derechos de autor pertenecen a la Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
Lectura adicional
- Dababou S, Garzon S, Laganà AS, Ferrero S, Evangelisti G, Noventa M, et al. (septiembre de 2021). "Linzagolix: un nuevo antagonista de GnRH en investigación para el tratamiento de la endometriosis y los miomas uterinos". Opinión de expertos sobre fármacos en investigación . 30 (9): 903–911. doi :10.1080/13543784.2021.1957830. PMID 34278887. S2CID 236091261.
Enlaces externos
- "Linzagolix". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Linzagolix colina". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.