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modulador de prolactina

Un modulador de prolactina es un fármaco que afecta el eje hipotalámico-pituitario-prolactina (eje HPP) modulando la secreción de la hormona pituitaria prolactina de la glándula pituitaria anterior . Los inhibidores de prolactina suprimen y los liberadores de prolactina inducen la secreción de prolactina, respectivamente. [1] [2]

Inhibidores de prolactina

Los inhibidores de la prolactina se utilizan principalmente para tratar la hiperprolactinemia (niveles elevados de prolactina). [1] Los agonistas del receptor de dopamina D 2 , como la bromocriptina y la cabergolina, pueden suprimir fuertemente la secreción de prolactina pituitaria y, por tanto, disminuir los niveles circulantes de prolactina, por lo que se utilizan más comúnmente como inhibidores de prolactina. [1] Los agonistas del receptor D 2 que se describen como inhibidores de la prolactina incluyen los medicamentos aprobados bromocriptina , cabergolina , lisurida , metergolina , pergolida , quinagolida y tergurida y el agente nunca comercializado lergotrilo . [3] Otros agonistas de la dopamina y agentes dopaminérgicos, por ejemplo la levodopa ( L -DOPA), también pueden inhibir la secreción de prolactina. [4] Los antiestrógenos como los inhibidores de la aromatasa y los análogos de la GnRH también son capaces de inhibir la secreción de prolactina, aunque no con tanta fuerza como los agonistas del receptor D 2 y, como tales, normalmente no se utilizan como inhibidores de la prolactina.

Liberadores de prolactina

Mientras que los agonistas del receptor D 2 suprimen la secreción de prolactina, los antagonistas del receptor D 2 de dopamina como la domperidona y la metoclopramida tienen el efecto opuesto, induciendo fuertemente la secreción hipofisaria de prolactina y, a veces, se utilizan como liberadores de prolactina, por ejemplo para corregir la hipoprolactinemia (niveles bajos de prolactina) en el tratamiento del fracaso de la lactancia. [2] Cuando dichos medicamentos no se usan con el fin de inducir la secreción de prolactina, el aumento de los niveles de prolactina puede ser no deseado y puede provocar diversos efectos secundarios , entre ellos mamoplasia (agrandamiento de los senos), mastodinia (dolor/sensibilidad en los senos), galactorrea (inadecuada o producción/secreción excesiva de leche), ginecomastia ( desarrollo mamario en hombres), hipogonadismo (niveles bajos de hormonas sexuales ), amenorrea (cese de los ciclos menstruales ), infertilidad reversible y disfunción sexual . Los agentes dopaminérgicos indirectos como la levodopa también pueden suprimir los niveles de prolactina. Otros liberadores de prolactina además de los antagonistas del receptor D2 incluyen estrógenos ( p. ej., estradiol ), progestágenos (p. ej., progesterona ), hormona liberadora de tirotropina y análogos (p. ej., protirelina , taltirelina ) y péptido intestinal vasoactivo . Los agentes serotoninérgicos como los precursores de la serotonina (p. ej., triptófano ), los inhibidores de la recaptación de serotonina , los agentes liberadores de serotonina (p. ej., fenfluramina , MDMA ), los inhibidores de la monoaminooxidasa y los agonistas de los receptores de serotonina también se han asociado con aumentos en los niveles de prolactina. [5] [6] [7] [8]

Referencias

  1. ^ a b C Thomas L. Lemke; David A. Williams (24 de enero de 2012). Principios de química medicinal de Foye. Lippincott Williams y Wilkins. págs. 432–. ISBN 978-1-60913-345-0.
  2. ^ ab Karen Wambach, Escuela de Enfermería de la Universidad de Kansas (15 de agosto de 2014). Lactancia Materna y Lactancia Humana. Editores Jones y Bartlett. págs.182–. ISBN 978-1-4496-9729-7.
  3. ^ George WA Milne (8 de mayo de 2018). Fármacos: Sinónimos y Propiedades: Sinónimos y Propiedades. Taylor y Francisco. págs. 1579–. ISBN 978-1-351-78989-9.
  4. ↑ Cacabelos R (marzo de 2017). "Enfermedad de Parkinson: de la patogénesis a la farmacogenómica". Int J Mol Sci . 18 (3): 551. doi : 10.3390/ijms18030551 . PMC 5372567 . PMID  28273839. 
  5. ^ Madhusoodanan S, Parida S, Jiménez C (2010). "Hiperprolactinemia asociada con psicotrópicos: una revisión". Hum Psicofarmacol . 25 (4): 281–97. doi :10.1002/hup.1116. PMID  20521318. S2CID  6851723.
  6. ^ Torre DL, Falorni A (octubre de 2007). "Causas farmacológicas de la hiperprolactinemia". Ther Clin Risk Manag . 3 (5): 929–51. PMC 2376090 . PMID  18473017. 
  7. ^ Amsterdam JD, García-España F, Goodman D, Hooper M, Hornig-Rohan M (noviembre de 1997). "Agrandamiento de los senos durante la terapia antidepresiva crónica". J Trastorno afectivo . 46 (2): 151–6. doi : 10.1016/s0165-0327(97)00086-4 . PMID  9479619.
  8. ^ Coker F, Taylor D (julio de 2010). "Hiperprolactinemia inducida por antidepresivos: incidencia, mecanismos y tratamiento". Fármacos del SNC . 24 (7): 563–74. doi :10.2165/11533140-000000000-00000. PMID  20527996. S2CID  20016957.

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