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Meglitinida

Las meglitinidas o glinidas son una clase de medicamentos utilizados para tratar la diabetes tipo 2. [ 1]

Drogas

La repaglinida (nombre comercial Prandin) [2] obtuvo la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU . en 1997.

Otros medicamentos de esta clase incluyen nateglinida (Starlix) [3] y mitiglinida (Glufast).

Efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen aumento de peso e hipoglucemia . Si bien el riesgo de hipoglucemia es menor que en quienes toman sulfonilureas , [ cita requerida ] sigue siendo un efecto secundario potencial grave que puede poner en riesgo la vida. Los pacientes que toman este medicamento deben conocer los signos y síntomas de la hipoglucemia y su manejo adecuado.

La repaglinida provocó un aumento de la incidencia de adenomas benignos (tumores) de tiroides y hígado en ratas macho. [2] No se observó un efecto similar con otro fármaco de esta clase, la nateglinida. [3]

Una revisión sistemática Cochrane de 2020 no encontró evidencia suficiente de reducción de la mortalidad por todas las causas, eventos adversos graves, mortalidad cardiovascular, infarto de miocardio no fatal, accidente cerebrovascular no fatal o enfermedad renal terminal al comparar la monoterapia con metformina con meglitinida para el tratamiento de la diabetes tipo 2. [4]

Mecanismo de acción

Se unen a un canal de K + dependiente de ATP (K ATP ) en la membrana celular de las células beta pancreáticas de manera similar a las sulfonilureas , pero tienen una afinidad de unión más débil y una disociación más rápida del sitio de unión SUR1. Esto aumenta la concentración de potasio intracelular, lo que hace que el potencial eléctrico hacia el lado intracelular de la membrana se vuelva más positivo. Esta despolarización abre los canales de Ca 2+ dependientes de voltaje . El aumento del calcio intracelular conduce a una mayor fusión de los gránulos de insulina en la membrana celular y, por lo tanto, a una mayor secreción de (pro) insulina.

Referencias

  1. ^ Blicklé JF (abril de 2006). "Análogos de meglitinida: una revisión de datos clínicos centrados en ensayos recientes". Diabetes & Metabolism . 32 (2): 113–120. doi :10.1016/S1262-3636(07)70257-4. PMID  16735959.
  2. ^ Información de prescripción de Prandin (repaglinida), fda.gov
  3. ^ Información de prescripción de Starlix (nateglinida), fda.gov
  4. ^ Gnesin F, Thuesen AC, Kähler LK, Madsbad S, Hemmingsen B (junio de 2020). Grupo Cochrane de Trastornos Metabólicos y Endocrinos (ed.). "Monoterapia con metformina para adultos con diabetes mellitus tipo 2". Base de Datos Cochrane de Revisiones Sistemáticas . 2020 (6): CD012906. doi :10.1002/14651858.CD012906.pub2. PMC 7386876. PMID  32501595 .