La tioperamida es un potente antagonista de HRH 4 y un antagonista selectivo de HRH 3 capaz de atravesar la barrera hematoencefálica . [1] Fue utilizada por Jean-Charles Schwartz en sus primeros experimentos sobre el receptor H 3. [2] Se descubrió que la tioperamida es un antagonista de los autorreceptores de histamina , que regulan negativamente la liberación de histamina. El fármaco mejora la actividad de las neuronas histaminérgicas al bloquear los autorreceptores, lo que conduce a una mayor liberación de histamina.
Se cree que su acción sobre los receptores H3 promueve la vigilia y mejora la consolidación de la memoria.