La ajmalicina , también conocida como δ-yohimbina o raubasina , es un fármaco antihipertensivo utilizado en el tratamiento de la presión arterial alta . [1] Se ha comercializado bajo numerosas marcas, entre ellas Card-Lamuran , Circolene , Cristanyl , Duxil , Duxor , Hydroxysarpon , Iskedyl , Isosarpan , Isquebral , Lamuran , Melanex , Raunatin , Salucin Co , Salvalion y Sarpan . [1] Es un alcaloide que se encuentra de forma natural en varias plantas como Rauvolfia spp., Catharanthus roseus y Mitragyna speciosa . [1] [2] [3]
Además, es un inhibidor muy potente de la enzima hepática CYP2D6 , responsable de la degradación de muchos fármacos. Su afinidad de unión a este receptor es de 3,30 nM. [6]
Biosíntesis
En la biosíntesis de la ajmalicina intervienen dos fracciones: la fracción terpenoide y la fracción indólica. [7] La fracción terpenoide se sintetiza mediante la vía MEP. La vía MEP comienza con piruvato y D-gliceraldehído-3-fosfato, seguida de la participación de los genes DXS, DXR, MCT, MECS, HDS y HDR. Esto da como resultado difosfato de isopentenilo y difosfato de dimetilalilo, que luego se sintetizan en secologanina. La fracción indólica se produce mediante la vía indólica, donde la triptófano descarboxilasa (TDC) cataliza la formación de triptamina a partir del triptófano. La estrictosidina sintasa (STR) cataliza luego la formación de estrictosidina a partir de los intermediarios de las vías anteriores. La estrictosidina es el precursor común de todos los alcaloides indólicos terpenoides. La ajmalicina finalmente se sintetiza bajo catálisis de la estrictosidina glucosidasa (SGD).
Vía biosintética de la ajmalicina. Reconstrucción de la figura 1 en Chang, K. (2014). [7]
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^ ab Chang K, Chen M, Zeng L, Lan X, Wang Q, Liao Z (2014). "El ácido abscísico mejoró la biosíntesis de ajmalicina en raíces peludas de Rauvolfia verticillata al regular positivamente la expresión de los genes de la vía MEP". Revista rusa de fisiología vegetal . 61 (1): 136–141. doi :10.1134/S102144371401004X. ISSN 1021-4437. S2CID 255013940.
