La pitavastatina (generalmente como sal de calcio) es un miembro de la clase de estatinas, medicamentos que reducen el colesterol en sangre . [1]
Al igual que otras estatinas, es un inhibidor de la HMG-CoA reductasa , la enzima que cataliza el primer paso de la síntesis del colesterol .
Fue patentado en 1987 y aprobado para uso médico en 2003. [2] Está disponible en Japón, Corea del Sur y en la India . [3] En los EE. UU., recibió la aprobación de la FDA en 2009. [4] Kowa Pharmaceuticals, una subsidiaria de Kowa Company , es el propietario de la patente estadounidense de pitavastatina.
Al igual que las demás estatinas, la pitavastatina está indicada para la hipercolesterolemia (colesterol elevado) y para la prevención de enfermedades cardiovasculares .
Un estudio de 2009 del ensayo LIVES de 104 semanas encontró que la pitavastatina aumentó el colesterol HDL , especialmente en pacientes con HDL inferior a 40 mg/dl, que tuvieron un aumento del 24,6%, además de reducir en gran medida el colesterol LDL en un 31,3%. [5] El HDL mejoró en pacientes que cambiaron de otras estatinas y aumentó con el tiempo. En el estudio observacional CIRCLE de 70 meses, la pitavastatina aumentó el HDL más que la atorvastatina. [6]
Tiene efectos neutros o posiblemente beneficiosos sobre el control de la glucosa. En consecuencia, es probable que la pitavastatina sea adecuada para pacientes con síndrome metabólico más LDL alto, HDL bajo y diabetes mellitus . [ cita requerida ]
Los efectos secundarios comunes relacionados con las estatinas (dolores de cabeza, malestar estomacal, pruebas de función hepática anormales y calambres musculares) fueron similares a los de otras estatinas. [7] La pitavastatina es una estatina lipofílica. [8] [9] Los informes indican que esta estatina puede provocar menos efectos secundarios musculares que otras estatinas. [10] Un estudio encontró que la coenzima Q 10 no se redujo tanto como con algunas otras estatinas (aunque esto es poco probable dada la química inherente de la vía de la HMG-CoA reductasa que todos los medicamentos con estatinas inhiben). [11] [12]
A diferencia de otras estatinas, hay evidencia de que la pitavastatina no aumenta la resistencia a la insulina en humanos (como lo hacen la mayoría de las estatinas), y la resistencia a la insulina se evalúa mediante el método de evaluación del modelo homeostático (HOMA-IR). [13]
Se han descrito casos de hiperuricemia o aumento de los niveles de ácido úrico sérico con pitavastatina. [14]
La mayoría de las estatinas se metabolizan en parte por una o más enzimas hepáticas del citocromo P450 , lo que aumenta el potencial de interacciones farmacológicas y problemas con ciertos alimentos (como el jugo de pomelo ). La vía metabólica principal de la pitavastatina es la glucuronidación . Se metaboliza mínimamente por las enzimas CYP450 CYP2C9 y CYP2C8 , [15] pero no por CYP3A4 (que es una fuente común de interacciones en otras estatinas). Como resultado, es menos probable que interactúe con medicamentos que se metabolizan a través de CYP3A4, lo que podría ser importante para pacientes de edad avanzada que necesitan tomar múltiples medicamentos. [11]
La pitavastatina (anteriormente conocida como itavastatina, itabavastina, nisvastatina, NK-104 o NKS-104) fue descubierta en Japón por Nissan Chemical Industries y desarrollada por Kowa Pharmaceuticals, Tokio . [11] La pitavastatina fue aprobada para su uso en los Estados Unidos por la FDA el 8 de marzo de 2009 bajo el nombre comercial Livalo. La pitavastatina también fue aprobada por la Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios (MHRA) en el Reino Unido el 17 de agosto de 2010. Zypitamag (pitavastatina de magnesio), una alternativa farmacéutica a Livalo, fue aprobada para su uso en los Estados Unidos por la FDA en 2017.
El medicamento se comercializa en Estados Unidos bajo los nombres comerciales Livalo y Zypitamag, y en la Unión Europea y Rusia bajo el nombre comercial Livazo.