[ 11 C]DTBZ como un radioligando PET con afinidad por VMAT2 fue desarrollado a mediados de la década de 1990 por David E. Kuhl y colegas de la Universidad de Michigan . [3] Hay dos enantiómeros de alfa-dihidrotetrabenazina, y el dextrógiro (o isómero (+)) tiene una alta afinidad de aproximadamente 1 nanomolar K i mientras que el levógiro (o isómero (-)) tiene una afinidad aproximadamente 1000 veces menor con un K i de aproximadamente 2 micromolar. [4]
VMAT2 es una proteína unida a la membrana y un biomarcador de la enfermedad de Parkinson . La unión de DTBZ a VMAT2 en individuos con enfermedad de Parkinson se reduce significativamente. [5] Además, se ha demostrado que la densidad de VMAT2 determinada por [ 18 F]DTBZ está bien correlacionada inversamente con la gravedad de la enfermedad de Parkinson . [6]
Avid Radiopharmaceuticals ha patrocinado ensayos clínicos de [ 18 F]AV-133 (o [ 18 F]Fluoropropil-(+)-DTBZ) para identificar sujetos con degeneración dopaminérgica. [7]
^ Koeppe, RA; Gilman, S; Joshi, A; Liu, S; Little, R; Junck, L; Heumann, M; Frey, KA; Albin, RL (junio de 2005). "Medidas PET con 11C-DTBZ y 18F-FDG para diferenciar demencias". Revista de Medicina Nuclear . 46 (6): 936–44. PMID 15937303.
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^ Hsiao, Ing-Tsung; Weng, Yi-Hsin; Hsieh, Chia-Ju; Lin, Wey-Yil; Wey, Shiaw-Pyng; Kung, Mei-Ping; Yen, Tzu-Chen; Lu, Chin-Song; Lin, Kun-Ju (1 de junio de 2014). "Correlación de la gravedad de la enfermedad de Parkinson y la tomografía por emisión de positrones F-DTBZ". Neurología JAMA . 71 (6): 758–766. doi :10.1001/jamaneurol.2014.290. PMID 24756323.
^ "Un ensayo de tomografía por emisión de positrones (PET) con 18F-AV-133 para diferenciar a sujetos con enfermedad de Parkinson (EP) de otros trastornos del movimiento". Ensayos clínicos . Institutos Nacionales de Salud de EE. UU . . Consultado el 20 de julio de 2015 .