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Azelastina

La azelastina , que se vende bajo la marca Optivar , entre otras, es un medicamento bloqueador del receptor H 1 que se utiliza principalmente como aerosol nasal para tratar la rinitis alérgica (fiebre del heno) y como gotas para los ojos para la conjuntivitis alérgica . [4] [5] Otros usos pueden incluir asma y erupciones cutáneas para las cuales se toma por vía oral. [6] La aparición de los efectos se produce en cuestión de minutos cuando se usa en los ojos y en una hora cuando se usa en la nariz. [7] Los efectos duran hasta 12 horas. [7]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, somnolencia, cambios en el gusto y dolor de garganta. [7] No está claro si su uso es seguro durante el embarazo o la lactancia . [8] Es un antihistamínico de segunda generación y actúa bloqueando la liberación de varios mediadores inflamatorios , incluida la histamina . [6] [7]

La azelastina se patentó en 1971 y comenzó a utilizarse médicamente en 1986. [9] Está disponible como medicamento genérico [2] en los Estados Unidos. En 2021, ocupó el puesto 145 entre los medicamentos más recetados en los Estados Unidos, con más de 4  millones de recetas. [10] [11]

Usos médicos

Azelastina aerosol nasal está indicado para el tratamiento local de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y la rinitis alérgica perenne , como rinorrea , estornudos y prurito nasal en personas de cinco años de edad o mayores. [12] [13] [14] En algunos países, también está indicado para el tratamiento de la rinitis vasomotora en adultos y niños ≥ 12 años. [14] Las gotas oftálmicas de azelastina están indicadas para el tratamiento local de la conjuntivitis alérgica estacional y perenne . [15] [16]

Efectos secundarios

La azelastina es segura y bien tolerada tanto en adultos como en niños con rinitis alérgica . [17] [18] [19] El sabor amargo, el dolor de cabeza, el ardor nasal y la somnolencia son los eventos adversos informados con más frecuencia. Las recomendaciones de prescripción de EE. UU. advierten contra el uso concomitante de alcohol y/u otros depresores del sistema nervioso central, pero hasta la fecha no se han realizado estudios para evaluar los efectos del aerosol nasal de azelastina en el SNC en humanos [¿ necesita actualización? ] . Estudios más recientes [20] [21] han demostrado grados similares de somnolencia (aprox. 2%) en comparación con el tratamiento con placebo.

El efecto secundario más común es un sabor amargo (alrededor del 20% de las personas). Debido a esto, el fabricante ha producido otra formulación de azelastina con sucralosa . [22] El problema del sabor amargo también se puede reducir mediante la aplicación correcta del aerosol nasal (es decir, inclinando ligeramente la cabeza hacia adelante y no inhalando el medicamento demasiado profundamente) o, alternativamente, utilizando la formulación de azelastina/sucralosa. [23]

Además, puede producirse anosmia (pérdida de la capacidad de oler) con los antihistamínicos en aerosol nasal (incluidas ambas formulaciones de azelastina). [7]

Farmacología

Farmacodinamia

La azelastina tiene un triple modo de acción: [24]

  1. Efecto antihistamínico ,
  2. Efecto estabilizador de los mastocitos y
  3. Efecto antiinflamatorio .

Farmacocinética

La biodisponibilidad sistémica de azelastina es aproximadamente del 40% cuando se administra por vía intranasal. [3] Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) se observan en 2 a 3 horas. [3] La vida media de eliminación , el volumen de distribución en estado estacionario y el aclaramiento plasmático son 22 h, 14,5 l/kg y 0,5 l/h/kg respectivamente (según los datos de administración intravenosa y oral). Aproximadamente el 75% de una dosis oral se excreta en las heces. La farmacocinética de la azelastina administrada por vía oral no se ve afectada por la edad, el sexo o la insuficiencia hepática. [24]

Metabolismo

La azelastina es metabolizada oxidativamente por la familia del citocromo P450 en su metabolito activo, desmetilazelastina, y dos metabolitos de ácido carboxílico inactivos. [24]

Propiedades químicas

La nomenclatura química de la azelastina es (±)-1-(2H)-ftalazinona, 4-[(4-clorofenil)metil]-2-(hexahidro-1-metil-1H-azepin-4-il)-monoclorhidrato. Es de color blanco, casi inodoro y de sabor amargo. [25]

Referencias

  1. ^ Drugs.com Listados internacionales de Drugs.com para azelastina Página consultada el 28 de junio de 2015
  2. ^ ab "La FDA aprueba un antihistamínico nasal para uso sin receta". Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) (Comunicado de prensa). 17 de junio de 2021 . Consultado el 21 de junio de 2021 .
  3. ^ abcdefg Lieberman P, Hernández-Trujillo V, Lieberman J, Frew AJ (2008). "Antihistamínicos". Inmunología clínica . Elsevier. págs. 1317-1329. doi :10.1016/b978-0-323-04404-2.10089-2. ISBN 9780323044042. Después de la administración intranasal, su biodisponibilidad sistémica es aproximadamente del 40%. La azelastina comienza su acción dentro de la primera hora después de la administración y alcanza su actividad máxima entre 1 y 3 horas después de la administración. La duración de la actividad es de unas 12 horas. La administración intranasal produce concentraciones plasmáticas máximas en 2 a 3 horas. ... La vida media del compuesto original es de 22 horas...
  4. ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. pág. 1169.ISBN​ 9780857113382.
  5. ^ Al-Ahmad M, Hassab M, Al Ansari A (21 de diciembre de 2020). "Rinitis alérgica y no alérgica". Libro de texto de Otorrinolaringología Clínica . Cham: Editorial Internacional Springer. págs. 241-252. doi :10.1007/978-3-030-54088-3_22. ISBN 978-3-030-54087-6. S2CID  234142758. Los antihistamínicos H1 intranasales como la azelastina son eficaces para controlar los síntomas nasales. Deben aplicarse dos veces al día.
  6. ^ ab Aronson JK (2015). Efectos secundarios de las drogas según Meyler: la enciclopedia internacional de reacciones e interacciones adversas a los medicamentos. Elsevier. pag. 782.ISBN​ 9780444537164.
  7. ^ abcde "Monografía de clorhidrato de azelastina para profesionales". Drogas.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud.
  8. ^ "Uso de azelastina oftálmica (Optivar) durante el embarazo". Drogas.com . Consultado el 26 de marzo de 2019 .
  9. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 548.ISBN​ 9783527607495.
  10. ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  11. ^ "Azelastina: estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  12. ^ Pautas de tratamiento de la rinitis alérgica de la AHRQ y su impacto en el asma (ARIA) Archivado el 18 de febrero de 2013 en Wayback Machine.
  13. ^ "Resumen de las características del producto en aerosol nasal Rhinolast". Octubre de 2009 . Consultado el 27 de abril de 2010 .
  14. ^ ab "Astelina-aerosol de clorhidrato de azelastina, dosificado".
  15. ^ "Resumen de las características del producto de Optilast Eye Drops". Enero de 2010 . Consultado el 27 de abril de 2010 .
  16. ^ "Optivar- solución/gotas de hidrocloruro de azelastina".
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  22. ^ Kalpaklioglu AF, Kavut AB (2010). "Comparación de aerosol nasal de azelastina versus triamcinolona en rinitis alérgica y no alérgica". Revista Estadounidense de Rinología y Alergia . 24 (1): 29–33. doi :10.2500/ajra.2010.24.3423. PMID  20109317. S2CID  24449860.
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  25. ^ drug.com Página de Azelastina consultada el 28 de junio de 2015