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Isoindolina

La isoindolina es un compuesto orgánico heterocíclico con la fórmula molecular C8H9N . [ 2] El compuesto original tiene una estructura bicíclica , que consiste en un anillo de benceno de seis miembros fusionado a un anillo de cinco miembros que contiene nitrógeno . La estructura del compuesto es similar a la indolina excepto que el átomo de nitrógeno está en la posición 2 en lugar de la posición 1 del anillo de cinco miembros. La isoindolina en sí no se encuentra comúnmente, pero se encuentran varios derivados en la naturaleza y algunos derivados sintéticos son medicamentos comercialmente valiosos, por ejemplo, lenalidomida y pazinaclona . [3]

El fármaco lenalidomida contiene la subestructura isoindolina (roja)

Isoindolinas sustituidas

Las isoindolinas e isoindolinonas 1-sustituidas son quirales. El ácido isoindolilcarboxílico y las isoindolinas 1,3-disustituidas son componentes de algunos productos farmacéuticos y naturales. Las isoindolinas se pueden preparar mediante la adición 1,2 de un nucleófilo a un ε-benzoiminoenoato bifuncional seguido de una reacción intramolecular de aza-Michael . Otra ruta implica la cicloadición [3+2] de los iluros de azometina (por ejemplo, (CH 2 ) 2 NR) a quinona en presencia de catalizadores adecuados . Estos métodos también se han adaptado para dar derivados quirales. [4] [5] [6]

Compuestos relacionados

Referencias

  1. ^ Isoindolina
  2. ^ Isoindolina
  3. ^ Speck Klaus; Magauer Thomas "La química de los productos naturales de isoindol" Beilstein journal of organic chemistry 2013, vol. 9, págs. 2048-78. doi :10.3762/bjoc.9.243
  4. ^ Pandey, G.; Varkhedkar, R.; Tiwari, D (2015) Acceso eficiente a isoindolinas 1,3-disustituidas enantiopuras a partir de la fragmentación catalítica selectiva de la plantilla original desimetrizada y rígida sobrecriada, Org. Biomol. Chem., DOI: 10.1039/C5OB00229J
  5. ^ Un acceso fácil a isoindolinas enriquecidas con enantio mediante cicloadición/aromatización asimétrica 1,3-dipolar catalizada por Cu(I) en un solo paso DOI: 10.1021/ol302987h
  6. ^ Doble arilación formal organocatalítica asimétrica de azometinas para la síntesis de isoindolinas altamente enriquecidas enantioméricamente DOI: 10.1039/B917246G