El A23187 es un transportador de iones móvil que forma complejos estables con cationes divalentes ( iones con una carga de +2). El A23187 también se conoce como calcimicina , ionóforo de calcio , antibiótico A23187 e ionóforo de calcio A23187 . Se produce en la fermentación de Streptomyces chartreusensis .
A23187 tiene propiedades antibióticas contra bacterias gram positivas y hongos . También actúa como un ionóforo de catión divalente , permitiendo que estos iones atraviesen las membranas celulares , que suelen ser impermeables a ellos. [1] A23187 es más selectivo para Mn 2+ , algo menos selectivo para Ca 2+ y Mg 2+ , mucho menos selectivo para Sr 2+ , e incluso menos selectivo para Ba 2+ . [2] El ionóforo se utiliza en laboratorios para aumentar los niveles intracelulares de Ca 2+ en células intactas . También desacopla la fosforilación oxidativa , el proceso que utilizan las células para sintetizar trifosfato de adenosina que utilizan como energía. Además, A23187 inhibe la actividad de la ATPasa mitocondrial . A23187 también induce apoptosis en algunas células (por ejemplo, la línea celular de linfoma de ratón , o S49, y las células Jurkat ) y la previene en otras (por ejemplo, las células dependientes de interleucina 3 a las que se les ha retirado el factor). [3]
Inex Pharmaceuticals Corporation (Canadá) informó sobre una aplicación innovadora del A23187. Inex utilizó el A23187 como herramienta molecular para fabricar liposomas artificiales cargados con fármacos contra el cáncer como el topotecán . [4]
En el campo de la FIV , el ionóforo de calcio se puede utilizar en caso de baja tasa de fertilización después del procedimiento ICSI, particularmente con globozoospermia (síndrome del espermatozoide de cabeza redonda). El ionóforo de calcio reemplazará la ausencia del acrosoma del espermatozoide y desempeña un papel en la activación del ovocito después de la ICSI. El uso recomendado es de 0,5 microgramos/ml dos veces durante 10 minutos interrumpido con medio fresco con 30 minutos de incubación, seguido de un cultivo de óvulos inyectado regular para la FIV. [5]
Se cree que las enzimas biosintéticas principales incluyen 3 proteínas para la biosíntesis de la fracción α-cetopirrol, 5 para las sintetasas de policétido tipo I modulares para el anillo espirocetal, 4 para la biosíntesis del ácido 3-hidroxiantranílico, una enzima de adaptación N-metiltransferasa y una tioesterasa tipo II. [6]
Comercialmente, A23187 está disponible como ácido libre , sal de Ca 2+ y análogo 4-bromado. [7]