Una inyección de depósito es un término que se utiliza para referirse a una formulación inyectable de un medicamento que se libera lentamente con el tiempo para permitir una administración menos frecuente de un medicamento. Están diseñadas para aumentar la adherencia y la consistencia de la medicación , especialmente en pacientes que comúnmente olvidan tomar su medicamento. Las inyecciones de depósito se pueden crear modificando la molécula del fármaco en sí, como en el caso de los profármacos , o modificando la forma en que se administra, como en el caso de las suspensiones de aceite/lípidos. Las inyecciones de depósito pueden tener una duración de acción de un mes o más y están disponibles para muchos tipos de fármacos, incluidos los antipsicóticos y las hormonas .
Las inyecciones de depósito proporcionan una acción más duradera del fármaco a través de una absorción lenta en el torrente sanguíneo. Por lo general, se administran en el músculo , en la piel o debajo de la piel . El medicamento inyectado se libera lentamente en el torrente sanguíneo. Puede utilizarse en pacientes que olvidan tomar su medicación; algunos médicos y pacientes consideran que el uso de una inyección de depósito es una coerción y se oponen a su uso por esa razón. [1]
Los fármacos pueden modificarse para que el cuerpo los active o los absorba lentamente. Muchos se disuelven en un aceite orgánico, ya que el compuesto es lipofílico debido a la adición de grupos funcionales para proporcionar una acción lenta. Un ejemplo de esto es agregar un grupo funcional como el decanoato . [2] La combinación de una base de aceite y la modificación para disminuir la activación metabólica evita que los medicamentos se liberen por completo. [2] [3] Esto puede dar como resultado una duración de la actividad de 2 a 4 semanas o más. [2] [3]
La alteración de la farmacocinética del fármaco (la absorción y activación) no cambia el perfil de efectos secundarios del medicamento; por lo tanto, los antipsicóticos atípicos todavía se prefieren a los antipsicóticos típicos . [3]
Las primeras inyecciones de acción prolongada (depósito) fueron los antipsicóticos flufenazina y haloperidol . [2] El concepto de inyección de depósito surgió antes de 1950 y originalmente se utilizó para describir inyecciones de antibióticos que duraban más tiempo para permitir una administración menos frecuente. [4]
Por lo general, las inyecciones de depósito están diseñadas para tener una duración de acción de 2 a 4 semanas, [5] sin embargo, la farmacocinética de una formulación específica varía. La absorción y el metabolismo pueden verse afectados por la modificación del fármaco en sí (por ejemplo, mediante la unión de un grupo funcional ) o por la formulación del producto (algunos ejemplos son las preparaciones de aceite o microesferas ). [5] La administración repetida de inyecciones de depósito puede dar lugar a una vida media de más de un mes (como en algunas preparaciones de flufenazina ), pero esto puede ser variable en diferentes pacientes. [6]
Las inyecciones de estradiol con depósito hormonal pueden durar desde una semana hasta más de un mes. [7] El acetato de medroxiprogesterona está disponible como una inyección de depósito que se inyecta una vez cada tres meses para proporcionar anticoncepción hormonal continua y se libera hasta nueve meses después de la inyección. [8]
Muchos medicamentos están disponibles como inyecciones de depósito, incluidos muchos antipsicóticos típicos y atípicos, [9] así como algunos medicamentos hormonales y medicamentos para el trastorno por uso de opioides . [10] [11] [1] Las inyecciones de depósito de antipsicóticos se utilizan para mejorar la adherencia históricamente baja en pacientes con enfermedades como la esquizofrenia . [9] Diferentes productos pueden ser administrados o implantados ya sea por un médico o enfermera, mientras que algunos están diseñados para ser administrados por el propio paciente. [12] Las inyecciones de depósito autoadministradas se utilizan para aumentar el acceso a la atención médica y disminuir la necesidad de visitar al médico con tanta frecuencia, especialmente en países de ingresos bajos y medios . [12]
La insulina también puede considerarse una inyección de depósito según la formulación. La insulina glargina , por ejemplo, está diseñada para precipitarse después de la inyección, de modo que el cuerpo pueda absorberla lentamente durante un período más largo que la insulina regular . [13] Se han estudiado las inyecciones de depósito de insulina para replicar mejor la tasa basal natural de producción de insulina del cuerpo, y que pueden activarse con luz para controlar la liberación de insulina del depósito inyectado. [14]