Antagonista del receptor GABA

Los antagonistas del receptor GABA son fármacos que inhiben la acción del GABA . En general, estos fármacos producen efectos estimulantes y convulsivos y se utilizan principalmente para contrarrestar sobredosis de fármacos sedantes .

Los ejemplos incluyen bicuculina , securinina y metrazol , y el antagonista del receptor GABA A de benzodiazepina flumazenil .

Otros agentes que pueden tener antagonismo del receptor GABA _A incluyen el antibiótico ciprofloxacina , ^[1] ácido tranexámico , ^[2] tuyona , ^[3] ginkgo biloba , ^[4] y kudzu . ^[5]

Ver también

• Moduladores alostéricos negativos del receptor GABA _A

enlaces externos

• Antagonistas de GABA+ en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

Referencias

1. Verde, MA; Halliwell, RF (octubre de 1997). "Antagonismo selectivo del receptor GABA A por ciprofloxacino y ácido bifenilacético". Revista británica de farmacología . 122 (3): 584–590. doi : 10.1038/sj.bjp.0701411. ISSN  0007-1188. PMC  1564969 . PMID  9351519.
2. Romano Furtmüller; Michael G. Schlag; Michael Berger; Rudolf Hopf; Segismundo Huck; Werner Sieghart; Heinz Redl (abril de 2002). "El ácido tranexámico, un agente antifibrinolítico ampliamente utilizado, provoca convulsiones por un efecto antagonista del receptor del ácido γ-aminobutírico A". Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 301 (1): 168-173. doi :10.1124/jpet.301.1.168. PMID  11907171 . Consultado el 1 de noviembre de 2021 .
3. Karin M. Hold; Nilantha S. Sirisoma; Tomoko Ikeda; Toshio Narahashi; John E. Casida (abril de 2000). "α-Tujona (el componente activo de la absenta): modulación del receptor tipo A del ácido γ-aminobutírico y desintoxicación metabólica". PNAS . 97 (8): 3826–3831. Código bibliográfico : 2000PNAS...97.3826H. doi : 10.1073/pnas.070042397 . PMC 18101 . PMID  10725394. 
4. Lidija Ivić; Tristán TJ Sands; Nathan Fishkin; Koji Nakanishi; Arnold R. Kriegstein; Kristian Strømgaard (diciembre de 2003). "Las trilactonas terpénicas de Ginkgo biloba son antagonistas de los receptores GABAA y de glicina cortical". Revista de Química Biológica . 278 (49): 49279–49285. doi : 10.1074/jbc.M304034200 . PMID  14504293 . Consultado el 1 de noviembre de 2021 .
5. Robert M. Swift; Elizabeth R. Aston (marzo de 2015). "Farmacoterapia para el trastorno por consumo de alcohol: terapias actuales y emergentes". Revista de Psiquiatría de Harvard . 23 (2): 122-133. doi : 10.1097/HRP.0000000000000079 . PMC 4790835 . PMID  25747925.