Compuesto aislado de pimienta larga y pimienta negra
La guineesina (o guineensina ) es un compuesto aislado de la pimienta larga ( Piper longum ) [1] y de la pimienta negra ( Piper nigrum ). [2]
Fue aislado, estudiado y nombrado por primera vez a partir de Piper guineense . [3] [4]
Investigación
La guineensina inhibe la recaptación celular de anandamida y 2-araquidonoilglicerol en un modelo de ratón ( EC 50 = 290 nM). [5] [6] Esto provoca un aumento en la actividad de los dos neurotransmisores que se clasifican como cannabinoides endógenos .
La guineesina puede producir efectos cannabimiméticos dependientes de la dosis en un modelo de ratón [5], que se indican por potentes efectos catatónicos , analgésicos , hipolocomotores e hipotérmicos . Además, los efectos analgésicos y catatónicos fueron revertidos por el agonista inverso del receptor cannabinoide tipo 1 (CB1) , rimonabant . [5]
La guineesina también es un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) in vitro ( IC 50 = 139,2 μM). [7]
Referencias
- ^ Liu W, Jiang Z, Chen J, Zhang X, Ma Y (mayo de 2009). "荜茇三氯甲烷部位化学成分研究" [Componentes químicos de Piper longum secado al aire]. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi = Zhongguo Zhongyao Zazhi = Revista China de Materia Médica China (en chino). 34 (9): 1101–3. PMID 19685743.
- ^ Park IK (2011). "Actividad insecticida de isobutilamidas derivadas de Piper nigrum contra adultos de dos especies de mosquitos, Culex pipiens pallens y Aedes aegypti". Investigación de productos naturales . 26 (22): 2129–31. doi :10.1080/14786419.2011.628178. PMID 22010905. S2CID 34316867.
- ^ OKOGUN, JI y Ekong, DEU 1974 Extractos de los frutos de Piper guineense. Schum y Thonn. J. Chem. Soc. Perkin Transactions I, 1974, 2195-2198.
- ^ Okwute, SK OKOGUN, JI y Okorie, DA 1984 Estructura revisada y síntesis de ácidos de piperoleína; guineensina y wisanina de Piper guineense, TETRAHEDRON, 40, 2541-2545.
- ^ abc Nicolussi S, Viveros-Paredes JM, Gachet MS, Rau M, Flores-Soto ME, Blunder M, Gertsch J (febrero de 2014). "La guineensina es un nuevo inhibidor de la captación de endocannabinoides que muestra efectos conductuales cannabimiméticos en ratones BALB/c". Investigación farmacológica . 80 : 52–65. doi :10.1016/j.phrs.2013.12.010. PMID 24412246.
- ^ Sharma C, Sadek B, Goyal SN, Sinha S, Kamal MA, Ojha S (2015). "Pequeñas moléculas de la naturaleza dirigidas a los receptores cannabinoides acoplados a la proteína G: posibles pistas para el descubrimiento y desarrollo de fármacos". Medicina complementaria y alternativa basada en evidencia . 2015 : 238482. doi : 10.1155/2015/238482 . PMC 4664820. PMID 26664449 .
- ^ Lee SA, Hwang JS, Han XH, Lee C, Lee MH, Choe SG, Hong SS, Lee D, Lee MK, Hwang BY (junio de 2008). "Derivados de metilpiperato de Piper longum y su inhibición de la monoaminooxidasa". Archivos de investigación farmacéutica . 31 (6): 679–83. doi :10.1007/s12272-001-1212-7. PMID 18563347. S2CID 45675434.
