Compuesto químico
La minigastrina (también llamada mini gastrina ) es una forma de gastrina . Su secuencia es H-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2. [1]
La minigastrina es un agente terapéutico potencial para el carcinoma de tiroides al dirigirse a los receptores de colecistoquinina que promueven el cáncer . [2]
Aplicaciones
Terapia con radionúclidos receptores de péptidos (PRRT)
Se estudió un análogo de minigastrina marcado radiactivamente , PP-F11, conjugado con NOTA, DOTA o NODAGA, para ver los efectos que tienen sobre la terapia con radionúclidos de receptores peptídicos (PRRT) y el rastreo de células cancerosas. [3] Cuando se inyectó a ratones con tumores CCK2 DOTA-PP-F11, NOTA-PP-F11 y NODAGA-PP-F11 marcados con 64Cu, los ratones marcados con NOTA mostraron una captación tumoral de 7,20 ± 0,44 % ID/g y una alta relación tumor-sangre. [4] Se están investigando más estudios sobre cómo reducir los niveles de fondo para obtener imágenes más claras.
La inhibición del complejo 1 de rapamicina mejora la captación tumoral de minigastrina marcada radiactivamente. El tratamiento de células tumorales A431/CCKBR se evaluó con DOTA-PP-F11N. [5] Este tratamiento en combinación con RAD001 en ratones, resultó en una reducción del tamaño promedio del tumor de aproximadamente 0,3 cm³ en comparación con el grupo de control que tenía un tamaño promedio del tumor de 0,97 cm³. [6] El grupo de tratamiento también tuvo una tasa de supervivencia más alta, donde la mediana de vida del grupo de control fue de 19,5 días y el grupo que recibió el tratamiento tuvo una vida promedio de 43 días. [7]
Referencias
- ^ Diccionario Oxford de bioquímica y biología molecular (edición rev.). Oxford University Press. 29 de junio de 2006. ISBN 9780198529170.
- ^ von Guggenberg, Elisabeth; Rangger, Christine; Sosabowski, Jane; Laverman, Peter; Reubi, Jean-Claude; Virgolini, Irene Johanna; Decristoforo, Clemens (6 de julio de 2011). "Evaluación preclínica de análogos de minigastrina cíclica radiomarcados derivados de DOTA para el tratamiento de neoplasias malignas que expresan el receptor de colecistoquinina". Imágenes moleculares y biología . 14 (3): 366–375. doi :10.1007/s11307-011-0506-2. PMID 21732165. S2CID 20362994.
- ^ Roosenburg, S.; Laverman, P.; Joosten, L.; Cooper, MS; Kolenc-Peitl, PK; Foster, JM; Hudson, C.; Leyton, J.; Burnet, J.; Oyen, WJG; Blower, PJ (3 de noviembre de 2014). "Imágenes PET y SPECT de un análogo de minigastrina radiomarcado conjugado con DOTA, NOTA y NODAGA y marcado con 64 Cu, 68 Ga y 111 In". Farmacia molecular . 11 (11): 3930–3937. doi :10.1021/mp500283k. ISSN 1543-8384. PMID 24992368.
- ^ Roosenburg, S.; Laverman, P.; Joosten, L.; Cooper, MS; Kolenc-Peitl, PK; Foster, JM; Hudson, C.; Leyton, J.; Burnet, J.; Oyen, WJG; Blower, PJ (3 de noviembre de 2014). "Imágenes PET y SPECT de un análogo de minigastrina radiomarcado conjugado con DOTA, NOTA y NODAGA y marcado con 64 Cu, 68 Ga y 111 In". Farmacia molecular . 11 (11): 3930–3937. doi :10.1021/mp500283k. ISSN 1543-8384. PMID 24992368.
- ^ Grzmil, Michal; Imobersteg, Stefan; Blanc, Alain; Frank, Stephan; Schibli, Roger; Béhé, Martin P. (15 de diciembre de 2021). "Respuesta terapéutica de tumores CCKBR-positivos al tratamiento combinado con everolimus y el análogo de minigastrina radiomarcado [177Lu]Lu-PP-F11N". Farmacia . 13 (12): 2156. doi : 10.3390/farmacia13122156 . ISSN 1999-4923. PMC 8708304 . PMID 34959437.
- ^ Grzmil, Michal; Imobersteg, Stefan; Blanc, Alain; Frank, Stephan; Schibli, Roger; Béhé, Martin P. (15 de diciembre de 2021). "Respuesta terapéutica de tumores CCKBR-positivos al tratamiento combinado con everolimus y el análogo de minigastrina radiomarcado [177Lu]Lu-PP-F11N". Farmacia . 13 (12): 2156. doi : 10.3390/farmacia13122156 . ISSN 1999-4923. PMC 8708304 . PMID 34959437.
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