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Loflazepato de etilo

El loflazepato de etilo [2] (comercializado bajo las marcas Meilax , Ronlax y Victan ) [3] [4] [5] es un fármaco derivado de las benzodiazepinas . Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , sedantes y relajantes del músculo esquelético . [6] En estudios con animales se encontró que tenía baja toxicidad, aunque en ratas se produjo evidencia de fosfolipidosis pulmonar con células espumosas pulmonares desarrolladas con el uso a largo plazo de dosis muy altas. [7] Su vida media de eliminación es de 51 a 103 horas. [8] Su mecanismo de acción es similar al de otras benzodiazepinas. El loflazepato de etilo también produce un metabolito activo que es más fuerte que el compuesto original. [9] El loflazepato de etilo fue diseñado para ser un profármaco para el descarboxiloflazepato , su metabolito activo . Es el metabolito activo el responsable de la mayoría de los efectos farmacológicos en lugar del loflazepato de etilo. [10] Los principales metabolitos del loflazepato de etilo son el descarbetoxiloflazepato, el loflazepato y el 3-hidroxidescarbetoxiloflazepato. [11] La acumulación de los metabolitos activos del loflazepato de etilo no se ve afectada por aquellos con insuficiencia o deterioro renal. [12] Los síntomas de una sobredosis de loflazepato de etilo incluyen somnolencia , agitación y ataxia . La hipotonía también puede ocurrir en casos graves. Estos síntomas ocurren con mucha más frecuencia y gravedad en los niños. [13] Se ha informado de la muerte por dosis terapéuticas de mantenimiento de loflazepato de etilo tomadas durante 2 a 3 semanas en 3 pacientes de edad avanzada. La causa de la muerte fue asfixia debido a toxicidad por benzodiazepinas. [14] Las dosis altas del antidepresivo fluvoxamina pueden potenciar los efectos adversos del loflazepato de etilo. [15]

El loflazeplato de etilo se comercializa en México , bajo el nombre comercial Victan. Está aprobado oficialmente para las siguientes afecciones: [16] [17]

Véase también

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ DE 2012190 
  3. ^ Ba BB, Iliadis A, Durand A, Berger Y, Cano JP (octubre de 1988). "Nuevo enfoque en el estudio de la biodisponibilidad de dos formulaciones de loflazepato de etilo". Arzneimittel-Forschung . 38 (10): 1486–1489. PMID  2904268.
  4. ^ Ba BB, Iliadis A, Cano JP (1989). "Modelado farmacocinético del loflazepato de etilo (Victan) y sus principales metabolitos activos". Anales de ingeniería biomédica . 17 (6): 633–646. doi :10.1007/BF02367467. PMID  2574017. S2CID  31310535.
  5. ^ "Nombres de benzodiazepinas". non-benzodiazepines.org.uk. Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2008. Consultado el 5 de abril de 2009 .
  6. ^ Ueki S, Watanabe S, Yamamoto T, Shibata S, Shibata K, Ohta H, et al. (noviembre de 1983). "[Efectos sobre el comportamiento del loflazepato de etilo y sus metabolitos]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Farmacológica Japonica . 82 (5): 395–409. doi : 10.1254/fpj.82.395 . PMID  6142848.
  7. ^ Mazue G, Berthe J, Newmann AJ, Brunaud M (octubre de 1981). "Una evaluación toxicológica del fluclozepato de etilo (CM 6912)". Revista internacional de farmacología clínica, terapia y toxicología . 19 (10): 453–472. PMID  6116677.
  8. ^ Cautreels W, Jeanniot JP (noviembre de 1980). "Análisis cuantitativo de CM 6912 (loflazepato de etilo) y sus metabolitos en plasma y orina mediante cromatografía de gases con ionización química y espectrometría de masas. Aplicación a estudios farmacocinéticos en humanos". Espectrometría de masas biomédica . 7 (11–12): 565–571. doi :10.1002/bms.1200071124. PMID  6112027.
  9. ^ Sakai Y, Namima M (abril de 1985). "Efecto inhibidor sobre la unión del 3H-diazepam y potenciación de la acción sobre el GABA del loflazepato de etilo, un nuevo tranquilizante menor". Revista Japonesa de Farmacología . 37 (4): 373–379. doi : 10.1254/jjp.37.373 . PMID  2861304.
  10. ^ Chambon JP, Perio A, Demarne H, Hallot A, Dantzer R, Roncucci R, Bizière K (1985). "Etil loflazepato: un profármaco de la serie de las benzodiazepinas diseñado para disociar las actividades ansiolíticas y sedantes". Arzneimittel-Forschung . 35 (10): 1573–1577. PMID  2866771.
  11. ^ Davi H, Guyonnet J, Sales Y, Cautreels W (1985). "Metabolismo del loflazepato de etilo en la rata, el perro, el babuino y en el hombre". Investigación científica . 35 (7): 1061–1065. PMID  2864933.
  12. ^ Ba BB, Iliadis A, Durand A, Berger Y, Necciari J, Cano JP (1989). "Efecto de la insuficiencia renal en la farmacocinética del loflazepato de etilo (Victan) en el hombre". Farmacología fundamental y clínica . 3 (1): 11–17. doi :10.1111/j.1472-8206.1989.tb00025.x. PMID  2714728. S2CID  2850707.
  13. ^ Pulce C, Mollon P, Pham E, Frantz P, Descotes J (abril de 1992). "Intoxicaciones agudas con loflazepato de etilo, flunitrazepam, prazepam y triazolam en niños". Toxicología veterinaria y humana . 34 (2): 141–143. PMID  1354907.
  14. ^ Kamijo Y, Hayashi I, Nishikawa T, Yoshimura K, Soma K (marzo de 2005). "Farmacocinética de los metabolitos activos del loflazepato de etilo en pacientes ancianos que murieron por asfixia asociada con toxicidad relacionada con benzodiazepinas". Journal of Analytical Toxicology . 29 (2): 140–144. doi :10.1093/jat/29.2.140. PMID  15902983.
  15. ^ Imanishi T, Onozawa K, Hayashi A, Baba J (diciembre de 2001). "[Efectos de la fluvoxamina tanto sobre el efecto ansiolítico deseado como sobre la descoordinación motora adversa y la amnesia inducida por las benzodiazepinas]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Farmacológica Japonica . 118 (6): 403–410. doi : 10.1254/fpj.118.403 . PMID  11778459.
  16. ^ "Victan". saludzac.gob.mx/. Archivado desde el original el 26 de mayo de 2009. Consultado el 25 de diciembre de 2009 .
  17. ^ "VICTÁN". Farmacia Guerra . Consultado el 25 de diciembre de 2009 .

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