El hexametonio es un bloqueador ganglionar no despolarizante , un antagonista del receptor nicotínico neuronal ( nAChR ) [1] que actúa en los ganglios autónomos uniéndose principalmente en o sobre el receptor nAChR , y no en el sitio de unión de la acetilcolina en sí. No tiene ningún efecto sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina ( mAChR ) ubicados en los órganos diana del sistema nervioso parasimpático , ni sobre los receptores nicotínicos en la unión neuromuscular esquelética, pero actúa como antagonista de los receptores nicotínicos de acetilcolina ubicados en los ganglios simpáticos y parasimpáticos. ( nAChR ). [2]
Al bloquear los receptores nicotínicos neuronales en los ganglios autónomos, que son necesarios para la transmisión en todos los ganglios autónomos, se inhiben tanto el sistema nervioso simpático como el parasimpático. Su acción sobre los receptores nicotínicos neuronales se produce principalmente a través del bloqueo del poro iónico, en lugar de competir con el sitio de unión de la acetilcolina. [3]
Los sistemas simpáticos posganglionares generalmente están regulados por noradrenalina (noradrenalina) (receptores adrenérgicos), mientras que los sistemas parasimpáticos se basan en acetilcolina y, en cambio, dependen de receptores muscarínicos (algunas neuronas simpáticas posganglionares, como las que estimulan las glándulas sudoríparas, liberan acetilcolina).
El sistema de órganos y los efectos adversos de los bloqueadores de ganglios se deben al bloqueo de los estímulos simpáticos y parasimpáticos en los sitios preganglionares. Los efectos secundarios incluyen efectos simpaticolíticos (p. ej., hipotensión ortostática y disfunción sexual ) y parasimpáticos (p. ej., estreñimiento, retención urinaria , glaucoma , visión borrosa, disminución de la secreción de las glándulas lagrimales, sequedad de boca ( xerostomía )) combinados.
Antiguamente se utilizaba para tratar trastornos, como la hipertensión crónica , del sistema nervioso periférico , que está inervado únicamente por el sistema nervioso simpático . La inespecificidad de este tratamiento motivó la suspensión de su uso. [4]
Se cree que el uso de hexametonio inhalado, un medicamento no aprobado, en una voluntaria normal durante un estudio médico causó o contribuyó a su muerte [5] [6] a la luz de la presencia de "opacidades de vidrio esmerilado" anormales en su pecho X -rayo. [ necesita contexto ]