Fármaco ansiolítico y relajante muscular
El emylcamate (comercializado como Striatran por Merck ) es un ansiolítico y relajante muscular . Fue patentado en los EE. UU. en 1961 (patente estadounidense 2.972.564) y se publicitó para el tratamiento de la ansiedad y la tensión. Se afirmó que era superior al meprobamato , que eventualmente reemplazaría al emylcamate.
En 1959 se realizó un estudio sobre los efectos del fármaco en ratones. Se llegó a la conclusión de que, en dosis de 50 mg/kg, el emylcamato producía una reducción del 63% de la actividad motora, en comparación con la reducción del 32% del meprobamato, es decir, una duplicación de la potencia efectiva. También se estableció el índice terapéutico en ratones:
El emylcamato también tiene un inicio de acción intraparenteral más rápido que el meprobamato, 3 minutos en comparación con 35. [2]
Síntesis
El emylcamate es el carbamato del alcohol terciario 3-metil-3-pentanol. La primera síntesis patentada implicó el tratamiento de ese alcohol con cianato de potasio y ácido tricloroacético . [3] En 1963, se informó de una síntesis mejorada utilizando cianato de sodio y ácido trifluoroacético. [4]
Referencias
- ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
- ^ Melander B (1959). "Emylcamate, un potente relajante tranquilizante". Revista de química farmacéutica y medicinal . 1 (5): 443–457. doi :10.1021/jm50006a003.
- ^ Patente estadounidense 2972564, Melander BO, Hanshoff G, "Composiciones de carbamato de 3-metil-3-pentanol que tienen acción relajante y tranquilizante muscular", expedida el 21 de febrero de 1961, asignada a Phadia AB
- ^ Loev B, Kormendy MF (1963). "Una síntesis mejorada de carbamatos". The Journal of Organic Chemistry . 28 (12): 3421–3426. doi :10.1021/jo01047a033.
Lectura adicional
- E más corta (agosto de 2004). "Olhando para trás: um novo caminho possível para a descoberta de drogas em psicofarmacologia" [Mirando hacia atrás: un nuevo camino posible para el descubrimiento de fármacos en psicofarmacología.]. Revista de Psiquiatria do Rio Grande do Sul (en portugues). 26 (2): 196–203. doi : 10.1590/S0101-81082004000200009 .
Enlaces externos
- "Emilcamato". Base de datos toxicogenómica comparativa .
- "Emylcamate". BIAM (en francés). Archivado desde el original el 26 de septiembre de 2022. Consultado el 22 de diciembre de 2005 .
