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posaconazol

Posaconazol , vendido bajo la marca Noxafil , entre otras, es un medicamento antimicótico triazol . [7] [8]

Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en septiembre de 2006, [5] [9] y está disponible como medicamento genérico . [10] [11]

Usos médicos

Posaconazol se usa para tratar infecciones invasivas por Aspergillus y Candida . [5] También se utiliza para el tratamiento de la candidiasis orofaríngea (OPC), incluida la OPC refractaria al tratamiento con itraconazol y/o fluconazol . [5]

También se utiliza para tratar infecciones invasivas por especies de Candida , Mucor y Aspergillus en pacientes gravemente inmunocomprometidos. [12] [13]

La evidencia clínica de su utilidad en el tratamiento de enfermedades invasivas causadas por especies de Fusarium ( fusariosis ) es limitada. [14]

Parece ser útil en un modelo de naegleriasis en ratones . [15]

Farmacología

Farmacodinamia

El posaconazol actúa alterando el empaquetamiento de las cadenas acilo de los fosfolípidos , alterando las funciones de ciertos sistemas enzimáticos unidos a la membrana, como la ATPasa y las enzimas del sistema de transporte de electrones, inhibiendo así el crecimiento de los hongos. Lo hace bloqueando la síntesis de ergosterol mediante la inhibición de la enzima lanosterol 14α-desmetilasa y la acumulación de precursores de esterol metilados. Posaconazol es significativamente más potente para inhibir la 14-alfa desmetilasa que itraconazol . [5] [16] [17]

Microbiología

Posaconazol es activo contra los siguientes microorganismos: [16] [18]

Farmacocinética

Posaconazol se absorbe en un plazo de tres a cinco horas. Se elimina predominantemente por vía hepática y tiene una vida media de unas 35 horas. La administración oral de posaconazol con una comida rica en grasas supera el 90% de la biodisponibilidad y aumenta la concentración cuatro veces en comparación con el estado de ayuno. [5] [18]

Referencias

  1. ^ "Uso de posaconazol (noxafil) durante el embarazo". Drogas.com . 23 de abril de 2019. Archivado desde el original el 30 de enero de 2020 . Consultado el 30 de enero de 2020 .
  2. ^ "Suspensión de posaconazol ARX/posaconazol TIH/APX-posaconazol (Arrow Pharma Pty Ltd)". Administración de Bienes Terapéuticos (TGA) . 16 de febrero de 2023. Archivado desde el original el 18 de marzo de 2023 . Consultado el 29 de abril de 2023 .
  3. ^ "Información del producto Posanol". Salud Canadá . 25 de abril de 2012. Archivado desde el original el 16 de mayo de 2021 . Consultado el 3 de julio de 2022 .
  4. ^ "Noxafil 100 mg comprimidos gastrorresistentes - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)". (emc) . 10 de enero de 2022. Archivado desde el original el 24 de febrero de 2022 . Consultado el 3 de julio de 2022 .
  5. ^ abcdef "Noxafil- posaconazol suspensión Noxafil- posaconazol tableta, solución recubierta de Noxafil- posaconazol". Medicina diaria . 20 de marzo de 2020. Archivado desde el original el 26 de febrero de 2021 . Consultado el 15 de agosto de 2020 .
  6. ^ "Noxafilo EPAR". Agencia Europea de Medicamentos . 17 de septiembre de 2018. Archivado desde el original el 19 de octubre de 2021 . Consultado el 3 de julio de 2022 .
  7. ^ Schiller DS, Fung HB (septiembre de 2007). "Posaconazol: un agente antifúngico triazol de espectro extendido". Terapéutica Clínica . 29 (9): 1862–86. doi :10.1016/j.clinthera.2007.09.015. PMID  18035188.
  8. ^ Rachwalski EJ, Wieczorkiewicz JT, Scheetz MH (octubre de 2008). "Posaconazol: un triazol oral con un espectro de actividad ampliado". Los anales de la farmacoterapia . 42 (10): 1429–38. doi :10.1345/aph.1L005. PMID  18713852. S2CID  21777822 . Consultado el 11 de diciembre de 2008 .[ enlace muerto ]
  9. ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Noxafil (posaconazol) NDA # 022003". Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . 9 de noviembre de 2006. Archivado desde el original el 3 de abril de 2021 . Consultado el 15 de agosto de 2020 .
  10. ^ "Posaconazol: medicamentos aprobados por la FDA". Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . Archivado desde el original el 20 de octubre de 2020 . Consultado el 15 de agosto de 2020 .
  11. ^ "Primeras aprobaciones de medicamentos genéricos". Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU . 17 de octubre de 2022. Archivado desde el original el 26 de enero de 2021 . Consultado el 28 de noviembre de 2022 .
  12. ^ Li X, Brown N, Chau AS, López-Ribot JL, Ruesga MT, Quindos G, et al. (Enero de 2004). "Cambios en la susceptibilidad al posaconazol en aislados clínicos de Candida albicans". La revista de quimioterapia antimicrobiana . 53 (1): 74–80. doi : 10.1093/jac/dkh027 . PMID  14657086.
  13. ^ Walsh TJ, Raad I, Patterson TF, Chandrasekar P, Donowitz GR, Graybill R, et al. (Enero de 2007). "Tratamiento de la aspergilosis invasiva con posaconazol en pacientes refractarios o intolerantes a la terapia convencional: un ensayo controlado externamente". Enfermedades Infecciosas Clínicas . 44 (1): 2–12. doi : 10.1086/508774 . JSTOR  4485188. PMID  17143808.  – a través de  JSTOR (se requiere suscripción)
  14. ^ Raad II, Hachem RY, Herbrecht R, Graybill JR, Hare R, Corcoran G, Kontoyiannis DP (mayo de 2006). "Posaconazol como tratamiento de rescate para la fusariosis invasiva en pacientes con neoplasias hematológicas subyacentes y otras afecciones". Enfermedades Infecciosas Clínicas . 42 (10): 1398–403. doi : 10.1086/503425 . PMID  16619151.
  15. ^ Colón BL, Rice CA, Guy RK, Kyle DE (marzo de 2019). "Las pruebas fenotípicas revelan posaconazol como una combinación amebicida de acción rápida para el tratamiento de la meningoencefalitis amebiana primaria". La Revista de Enfermedades Infecciosas . 219 (7): 1095-1103. doi : 10.1093/infdis/jiy622. PMC 6420171 . PMID  30358879. 
  16. ^ ab Brunton L, Lazo J, Parker K. Goodman y Gilman La base farmacológica de la terapéutica. 11ª edición. San Francisco: McGraw-Hill; 2006. ISBN 978-0-07-142280-2 
  17. ^ "Farmacología clínica Posaconazol". Archivado desde el original el 30 de agosto de 2021 . Consultado el 18 de febrero de 2010 .
  18. ^ ab Ashley ED, Perfect JR (octubre de 2017). "Farmacología de los azoles". En Kauffman CA (ed.). A hoy. Waltham, MA: UpToDate. Archivado desde el original el 9 de febrero de 2013 . Consultado el 18 de febrero de 2010 .

enlaces externos