Laniquidar ( DCI ) es un inhibidor de la glicoproteína P de tercera generación que se ha sometido a estudios clínicos para la leucemia mieloide aguda (LMA) y el síndrome mielodisplásico (SMD). [1] Se ha interrumpido debido a su baja biodisponibilidad y una alta variabilidad en la forma en que los pacientes responden al fármaco. [2]
Se ha probado la eficacia de laniquidar para el tratamiento del cáncer de mama refractario junto con docetaxel y paclitaxel . Los ensayos clínicos de fase 2 comenzaron en septiembre de 2001 por la Organización Europea para la Investigación y el Tratamiento del Cáncer (EORTC), que incluyó a 35 participantes. Estos pacientes no habían respondido a tratamientos de quimioterapia anteriores. El estudio finalizó en junio de 2002, pero los resultados no se han publicado. [3]
El laniquidar es una benzazepina . El nombre químico del laniquidar es metil 11-(1-(4-quinolin-2-ilmetoxi)fenetil)piperidin-4-ilideno)-6,11-dihidro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepina-3-carboxilato y su forma de base libre tiene una fórmula química de C 37 H 36 N 4 O 3 con un peso molecular de 584,720 g/mol. [4]
Laniquidar es un inhibidor altamente selectivo de la glucoproteína P (P-gp) que también tiene una alta lipofilia. La P-gp es una proteína resistente a múltiples fármacos que provoca el eflujo de sustratos, como los fármacos quimioterapéuticos, fuera de la célula. Laniquidar actúa inhibiendo el eflujo provocando un cambio conformacional de la P-gp. Esto dificulta la hidrólisis de ATP y el sustrato no puede posicionarse para salir de la célula, ya que la permeabilidad de la membrana celular disminuye. [5]
{{cite book}}: CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )