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Ibrexafungerp

Ibrexafungerp , comercializado bajo la marca Brexafemme , es un medicamento antimicótico que se utiliza para tratar la candidiasis vulvovaginal (VVC) (infección vaginal por hongos). [1] Se toma por vía oral (por la boca). [1] Actualmente también se encuentra en ensayos clínicos para otras indicaciones a través de una formulación intravenosa (IV). Se estima que el 75 % de las mujeres tendrán al menos un episodio de VVC y entre el 40 y el 45 % tendrán dos o más episodios en su vida. [3]

Ibrexafungerp actúa mediante la inhibición de la glucano sintasa , que impide la formación de la pared celular fúngica . [1]

Ibrexafungerp fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en junio de 2021. [1] [4] Es el primer fármaco antimicótico oral no azólico aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de las infecciones vaginales por hongos. [4] La FDA lo considera un medicamento de primera clase . [5]

Usos médicos

Ibrexafungerp está indicado para el tratamiento de mujeres adultas y pediátricas posmenárquicas con candidiasis vulvovaginal (VVC). [1] [4]

Actualmente, se están realizando ensayos clínicos de última etapa con ibrexafungerp para una formulación intravenosa destinada al tratamiento de diversas enfermedades fúngicas, incluidas infecciones fúngicas potencialmente mortales causadas principalmente por Candida (incluida C. auris) y especies de Aspergillus . Ha demostrado una actividad antifúngica de amplio espectro, in vitro e in vivo, contra patógenos resistentes a múltiples fármacos , incluidas cepas resistentes a los azoles y a las equinocandinas . [6]

Farmacología

Farmacodinamia

Ibrexafungerp es un agente antifúngico triterpenoide. [1] Actúa a través de la inhibición de la enzima glucano sintasa , que participa en la formación de 1,3-β-D-glucano , un componente esencial de la pared celular fúngica . [1] El compuesto tiene actividad fungicida dependiente de la concentración contra las especies de Candida . [1]

Farmacocinética

El tiempo hasta alcanzar concentraciones máximas de ibrexafungerp es de 4 a 6  horas. [1] Se metaboliza por hidroxilación a través de CYP3A4 y posteriormente por glucuronidación y sulfatación . [1] El medicamento tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 20  horas. [1]

Síntesis

Vía sintética de ibrexafungerp, adaptada del Esquema 1 de McInturff et al. 2023. [7]

Referencias

  1. ^ abcdefghijklmnop "Brexafemme- ibrexafungerp comprimido recubierto con película". DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . . Consultado el 12 de septiembre de 2021 .
  2. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  3. ^ "Candidiasis vulvovaginal: pautas para el tratamiento de las ITS". Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de EE. UU. 22 de julio de 2021. Consultado el 6 de abril de 2022 .
  4. ^ abc "Scynexis anuncia la aprobación por parte de la FDA de Brexafemme (comprimidos de ibrexafungerp) como el primer y único tratamiento oral sin azoles para las infecciones vaginales por hongos". Scynexis, Inc. (Comunicado de prensa). 2 de junio de 2021. Archivado desde el original el 31 de diciembre de 2021 . Consultado el 2 de junio de 2021 .
  5. ^ Promoción de la salud mediante la innovación: aprobaciones de nuevos tratamientos farmacológicos en 2021 (PDF) . Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) (informe). 13 de mayo de 2022. Archivado desde el original el 6 de diciembre de 2022 . Consultado el 22 de enero de 2023 . Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
  6. ^ "SCYNEXIS anuncia la finalización exitosa del ensayo de fase 1 que evalúa la formulación intravenosa (IV) de Ibrexafungerp". www.scynexis.com . Scynexis inc. 9 de noviembre de 2021. Archivado desde el original el 20 de octubre de 2022 . Consultado el 20 de octubre de 2022 .
  7. ^ McInturff EL, France SP, Leverett CA, Flick AC, Lindsey EA, Berritt S, et al. (agosto de 2023). "Enfoques sintéticos para los nuevos medicamentos aprobados durante 2021". Revista de química medicinal . 66 (15). Sociedad Química Estadounidense (ACS): 10150–10201. doi :10.1021/acs.jmedchem.3c00501. PMID  37528515. S2CID  260377572.

Lectura adicional

Enlaces externos

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