El camsilato de trimetafán ( DCI ) o camsilato de trimetafán ( USAN ), nombre comercial Arfonad , es un fármaco simpaticolítico utilizado en raras circunstancias para reducir la presión arterial .
El trimetafán es un bloqueador ganglionar : contrarresta la transmisión colinérgica en un tipo específico de receptores nicotínicos de acetilcolina en los ganglios autónomos y, por lo tanto, bloquea tanto el sistema nervioso simpático como el sistema nervioso parasimpático . Actúa como un antagonista competitivo no despolarizante en el receptor nicotínico, tiene una acción corta y se administra por vía intravenosa.
Fue descubierto por Leo Sternbach . [1]
El trimetafán es un compuesto de sulfonio y, por lo tanto, tiene una carga positiva. Al estar cargado, no puede atravesar las membranas lipídicas de las células , como las que forman la barrera hematoencefálica . Debido a esto, el trimetafán no tiene ningún efecto sobre el sistema nervioso central .
El músculo ciliar del ojo tiene la función de redondear el cristalino para acomodarlo y está controlado principalmente por la entrada del sistema parasimpático. Con la administración de un fármaco bloqueador ganglionar, el músculo ciliar no puede contraerse ( cicloplejía ) y el paciente pierde la capacidad de enfocar los ojos.
El trimetafán tiene un efecto fuerte sobre el sistema cardiovascular . El tamaño de los vasos sanguíneos está controlado principalmente por el sistema nervioso simpático. La pérdida de la entrada del sistema simpático a los vasos sanguíneos hace que se agranden ( vasodilatación ), lo que tiene el efecto de reducir la presión arterial . La hipotensión postural es un efecto secundario común de estos medicamentos. El trimetafán causa una liberación de histamina que reduce aún más la presión arterial. Los efectos sobre el corazón incluyen una disminución de la fuerza de contracción y un aumento de la frecuencia cardíaca ( taquicardia ). La taquicardia refleja puede disminuir o pasar desapercibida porque el trimetafán también bloquea los ganglios simpáticos que inervan el corazón.
La motilidad del tracto gastrointestinal está regulada por el sistema parasimpático, y el bloqueo de esta entrada da como resultado una disminución de la motilidad y estreñimiento .
Un efecto secundario poco frecuente de la administración de trimetafán es el paro respiratorio repentino . Se desconoce el mecanismo que lo provoca, ya que el trimetafán no parece bloquear la transmisión neuromuscular y el paro respiratorio no es una consecuencia esperada del bloqueo ganglionar. [2]
Los usos terapéuticos del trimetafán son muy limitados debido a la competencia de fármacos más nuevos que son más selectivos en sus acciones y efectos producidos. Se utiliza ocasionalmente para tratar una crisis hipertensiva y un aneurisma aórtico disecante , para tratar el edema pulmonar y para reducir el sangrado durante la neurocirugía .