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Crisdesalazina

Crisdesalazina ( DCI)Tooltip Nombre común internacional; nombre de código de desarrollo AAD-2004 ) es un inhibidor de la prostaglandina E2 sintasa-1 microsomal (mPGES-1) y eliminador de radicales libres que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer , la esclerosis lateral amiotrófica (ELA), los trastornos depresivos , la enfermedad de Parkinson y la atrofia muscular espinal . [1] [2] [3] También estaba en desarrollo para el tratamiento de la artritis , la diabetes , el dolor y la pancreatitis , pero se interrumpió el desarrollo para estas indicaciones. [1] La crisdesalazina también está aprobada bajo la marca GedaCure para el tratamiento de perros con disfunción cognitiva canina . [4]

Fondo

El fármaco se deriva de ácidos salicílicos como mesalazina (5-aminosalicilato), aspirina (acetilsalicilato) y sulfasalazina . [2] Al inhibir mPGES-1 (también conocida como prostaglandina E sintasa (PTGES)), bloquea la producción de prostaglandina E2 . [2] [5] Se describe que la crisdesalazina tiene una doble acción, actuando además como un eliminador directo de radicales libres. [2] Se describe que la crisdesalazina tiene efectos antiinflamatorios , antioxidantes y neuroprotectores . [3] Parece tener efectos terapéuticos potencialmente superiores en comparación con los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE; o inhibidores de la ciclooxigenasa ) como el ibuprofeno , por ejemplo, teniendo una mejor selectividad y seguridad . [2] [5]

A febrero de 2023, la crisdesalazina se encuentra en ensayos clínicos de fase 1 para la enfermedad de Alzheimer , la esclerosis lateral amiotrófica (ELA), los trastornos depresivos y la enfermedad de Parkinson y se encuentra en la etapa preclínica de desarrollo para la atrofia muscular espinal . [1] Se describió por primera vez en la literatura científica en 2012. [6] [3]

Véase también

Referencias

  1. ^ abc "Crisdesalazina". AdisInsight . 21 de febrero de 2023 . Consultado el 19 de octubre de 2024 .
  2. ^ abcde Nango H, Tsuruta K, Miyagishi H, Aono Y, Saigusa T, Kosuge Y (junio de 2023). "Actualización sobre las funciones patológicas de la prostaglandina E2 en la neurodegeneración en la esclerosis lateral amiotrófica". Transl Neurodegener . 12 (1): 32. doi : 10.1186/s40035-023-00366-w . PMC 10278279 . PMID  37337289. 
  3. ^ abc Dunkel P, Chai CL, Sperlágh B, Huleatt PB, Mátyus P (septiembre de 2012). "Utilidad clínica de los agentes neuroprotectores en enfermedades neurodegenerativas: estado actual del desarrollo de fármacos para las enfermedades de Alzheimer, Parkinson y Huntington, y la esclerosis lateral amiotrófica". Expert Opin Investig Drugs . 21 (9): 1267–308. doi :10.1517/13543784.2012.703178. PMID  22741814.
  4. ^ "GedaCure® de GNT Pharma aprobado para el tratamiento de perros con síndrome de disfunción cognitiva". BioSpace . 10 de febrero de 2021 . Consultado el 19 de octubre de 2024 .
  5. ^ ab Pereira-Leite C, Nunes C, Jamal SK, Cuccovia IM, Reis S (julio de 2017). "Terapia antiinflamatoria no esteroide: un camino hacia la seguridad". Med Res Rev . 37 (4): 802–859. doi :10.1002/med.21424. PMID  28005273.
  6. ^ Lima IV, Bastos LF, Limborço-Filho M, Fiebich BL, de Oliveira AC (2012). "Papel de las prostaglandinas en las enfermedades neuroinflamatorias y neurodegenerativas". Mediadores Inflamatorios . 2012 : 946813. doi : 10.1155/2012/946813 . PMC 3385693 . PMID  22778499.