Compuesto químico
El iomazenil (también conocido como Ro16-0154 , INN , USAN ; benzodina ) es un antagonista y agonista inverso parcial de la benzodiazepina y un posible tratamiento para el trastorno por consumo de alcohol . El compuesto fue introducido en 1989 por la compañía farmacéutica Hoffmann-La Roche como un trazador SPECT marcado con yodo-123 para obtener imágenes de los receptores de benzodiazepinas ( receptores GABA A ) en el cerebro. El iomazenil es un análogo del flumazenil (Ro15-1788). [1]
Uso en la investigación del cerebro
El iomazenil marcado con 123 I se puede utilizar para obtener imágenes de focos de crisis epilépticas como alternativa a la obtención de imágenes PET con 18 F-fludesoxiglucosa . [2] [3]
El efecto del iomazenil de reducir los niveles de GABA en el cerebro fue utilizado por investigadores para exacerbar los síntomas en pacientes con esquizofrenia en un estudio de laboratorio, apoyando la teoría de que una deficiencia de GABA subyace a esa enfermedad. [4]
Tratamiento del alcohol
Investigadores de la Universidad de Yale y del Sistema de Salud de Asuntos de Veteranos de Connecticut han estado probando el iomazenil como un posible tratamiento para la embriaguez debido a su capacidad para unirse a los receptores de alcohol en el cerebro. [5]
Véase también
Referencias
- ^ Höll K, Deisenhammer E, Dauth J, Carmann H, Schubiger PA (1989). "Obtención de imágenes de los receptores de benzodiazepinas en el cerebro humano mediante tomografía computarizada por emisión de fotón único (SPECT)". Revista internacional de aplicaciones e instrumentación de radiación. Parte B, Medicina nuclear y biología . 16 (8): 759–63. doi :10.1016/0883-2897(89)90158-x. PMID 2559905.
- ^ Kung HF, Kung MP, Choi SR (enero de 2003). "Radiofármacos para la obtención de imágenes cerebrales mediante tomografía computarizada por emisión monofotónica". Seminarios en Medicina Nuclear . 33 (1): 2–13. doi :10.1053/snuc.2003.127296. PMID 12605353.
- ^ Goethals I, Van de Wiele C, Boon P, Dierckx R (febrero de 2003). "¿Resulta útil la obtención de imágenes del receptor central de benzodiazepinas para la identificación de focos epileptogénicos en epilepsias relacionadas con la localización?". Revista Europea de Medicina Nuclear e Imágenes Molecular . 30 (2): 325–8. doi :10.1007/s00259-002-1083-z. PMID 12552355. S2CID 27969321.
- ^ Ahn K, Gil R, Seibyl J, Sewell RA, D'Souza DC (febrero de 2011). "Investigación de la función del receptor GABA en la esquizofrenia con iomazenil". Neuropsicofarmacología . 36 (3). Nature Publishing Group: 677–83. doi :10.1038/npp.2010.198. PMC 3055690 . PMID 21068719.
- ^ Dobson R, Owen J (13 de mayo de 2012). "Comienzan las pruebas de un nuevo fármaco que reduce el consumo de alcohol". Independent on Sunday . Consultado el 20 de mayo de 2012 .
Enlaces externos
- El equipo de investigación de MICAD (2004). [123I]Iomazenil. Centro Nacional de Información Biotecnológica de Estados Unidos (NCBI). PMID 20641688.
- Número de ensayo clínico NCT00982982 para "Efectos del delta-9-THC y el iomazenil en humanos sanos" en ClinicalTrials.gov
- Número de ensayo clínico NCT01590277 para "Capacidad del agonista inverso parcial, Iomazenil, para bloquear los efectos del etanol en humanos" en ClinicalTrials.gov