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Defactinib

Defactinib ( DCI , nombre en código VS-6063 ) es un inhibidor de PTK2, también conocida como quinasa de adhesión focal (FAK) , Pyk2 y MELK , que fue desarrollado por Pfizer y autorizado a Verastem Oncology como un posible tratamiento para tumores sólidos .

El desarrollo para el mesotelioma se interrumpió en 2015 debido a la falta de eficacia en un ensayo de fase II controlado con placebo. [1] [2] Investigaciones posteriores en pacientes con mutaciones específicas de NF2 también encontraron una actividad limitada. [3]

A partir de 2022, continúa en ensayos en combinación con otros medicamentos para otros tipos de cáncer.

Referencias

  1. ^ Nathan VL (28 de septiembre de 2015). "Verastem detiene el desarrollo de terapias contra el cáncer; las acciones se desploman" (Comunicado de prensa). Reuters . Consultado el 5 de junio de 2022 .
  2. ^ Fennell DA, Baas P, Taylor P, Nowak AK, Gilligan D, Nakano T, et al. (abril de 2019). "Mantenimiento con defactinib frente a placebo después de quimioterapia de primera línea en pacientes con mesotelioma pleural estratificado por Merlin: estudio de fase II aleatorizado y doble ciego COMMAND-A". Journal of Clinical Oncology . 37 (10): 790–798. doi :10.1200/JCO.2018.79.0543. PMID  30785827. S2CID  73478275.
  3. ^ Jackman DM, Jegede O, Zauderer MG, Mitchell EP, Zwiebel J, Gray RJ, et al. (20 de mayo de 2021). "Un estudio de fase 2 de defactinib (VS-6063) en pacientes con tumores alterados de NF2: resultados del subprotocolo U de NCI-match (EAY131)". Revista de Oncología Clínica . 39 (15_suppl). Sociedad Estadounidense de Oncología Clínica (ASCO): 3087. doi :10.1200/jco.2021.39.15_suppl.3087. ISSN  0732-183X. S2CID  236401789.