La bencilpenicilina , también conocida como penicilina G ( PenG [4] ) o BENPEN , [5] es un antibiótico utilizado para tratar una serie de infecciones bacterianas . [6] Esto incluye neumonía , faringitis estreptocócica , sífilis , enterocolitis necrotizante , difteria , gangrena gaseosa , leptospirosis , celulitis y tétanos . [6] No es un agente de primera línea para la meningitis neumocócica . [6] Debido a la biodisponibilidad limitada de la bencilpenicilina para medicamentos orales, generalmente se administra en forma de inyección en forma de sal de sodio, potasio, benzatina o procaína. [7] La bencilpenicilina se administra mediante inyección en una vena o músculo . [2] Hay dos formas de acción prolongada, bencilpenicilina benzatínica y bencilpenicilina procaína, disponibles para su uso mediante inyección en un músculo únicamente. [6]
Los efectos secundarios incluyen diarrea , convulsiones y reacciones alérgicas, incluida la anafilaxia . [6] Cuando se usa para tratar la sífilis o la enfermedad de Lyme , puede ocurrir una reacción conocida como Jarisch-Herxheimer . [6] No se recomienda en personas con antecedentes de alergia a la penicilina . [6] El uso durante el embarazo es generalmente seguro en la clase de medicamentos penicilina y β-lactámicos . [6]
La bencilpenicilina está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8]
Como antibiótico, se observa que la bencilpenicilina posee eficacia principalmente contra organismos grampositivos . También se ha informado que algunos organismos gramnegativos como Neisseria gonorrhoeae y Leptospira weilii son susceptibles a la bencilpenicilina. [9]
Los efectos adversos pueden incluir reacciones de hipersensibilidad que incluyen urticaria, fiebre, dolores en las articulaciones, erupciones cutáneas, angioedema, anafilaxia y reacciones similares a la enfermedad del suero. Rara vez toxicidad del sistema nervioso central, incluidas convulsiones (especialmente con dosis altas o en insuficiencia renal grave), nefritis intersticial, anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia y trastornos de la coagulación. También se informó diarrea (incluida colitis asociada a antibióticos). La bencilpenicilina tiene una toxicidad relativamente baja, excepto en el sistema nervioso, en el que es uno de los fármacos más activos entre los agentes β-lactámicos. [7] Además, la bencilpenicilina es un irritante, un peligro para la salud y un peligro para el medio ambiente. [10]
Las concentraciones séricas de bencilpenicilina pueden controlarse mediante ensayos microbiológicos tradicionales o mediante técnicas cromatográficas más modernas. Estas mediciones pueden ser útiles para evitar la toxicidad del sistema nervioso central en cualquier persona que reciba grandes dosis del fármaco de forma crónica, pero son especialmente relevantes para pacientes con insuficiencia renal , que pueden acumular el fármaco debido a la reducción de las tasas de excreción urinaria. [11] [12]
La bencilpenicilina se produce por fermentación de Penicillium chrysogenum . [10] La producción de bencilpenicilina implica la fermentación, recuperación y purificación de la penicilina. [13]
El proceso de fermentación de la producción de bencilpenicilina crea el producto. La presencia del producto en solución inhibe la reacción y reduce la velocidad y el rendimiento del producto. Así, para obtener la mayor cantidad de producto y aumentar la velocidad de reacción, se extrae continuamente. [14] Esto se hace mezclando el molde con glucosa, sacarosa, lactosa, almidón o dextrina, nitrato, sal de amonio, licor de maíz, peptona, extracto de carne o levadura y pequeñas cantidades de sales inorgánicas. [15]
La recuperación de la bencilpenicilina es la parte más importante del proceso de producción porque afecta los pasos posteriores de purificación si se realiza incorrectamente. [13] Existen varias técnicas utilizadas para recuperar bencilpenicilina: extracción acuosa en dos fases, extracción con membrana líquida, microfiltración y extracción con disolvente. [13] La extracción se utiliza más comúnmente en el proceso de recuperación. [ cita médica necesaria ]
En la etapa de purificación, la bencilpenicilina se separa de la solución de extracción. Esto normalmente se hace usando una columna de separación. [dieciséis]
La penicilina natural (PenG), la penicilina resistente a la penicilinasa (meticilina), la penicilina de espectro extendido (amoxicilina) y la penicilina de amplio espectro (carbenicilina) tienen el mismo anillo central β-lactámico, que es esencial para la actividad antimicrobiana.