Receptor de histamina H2

Proteína de mamíferos hallada en el Homo sapiens

_Los receptores H2 son un tipo de receptor de histamina que se encuentra en muchas partes de la anatomía de los humanos y otros animales. Están acoplados positivamente a la adenilato ciclasa a través de la subunidad alfa G s . Es un potente estimulante de la producción de AMPc , que conduce a la activación de la proteína quinasa A . ^[5] La PKA funciona para fosforilar ciertas proteínas, lo que afecta su actividad. El fármaco betazole es un ejemplo de un agonista del receptor H2 de _histamina .

Función

La histamina es una molécula mensajera ubicua liberada por los mastocitos , las células enterocromafines y las neuronas . ^[5] Sus diversas acciones están mediadas por los receptores de histamina H ₁ , H ₂ , H ₃ y H ₄ . El receptor de histamina H ₂ pertenece a la familia de receptores acoplados a proteína G similares a la rodopsina . Es una proteína de membrana integral y estimula la secreción de ácido gástrico. También regula la motilidad gastrointestinal y la secreción intestinal y se cree que está involucrada en la regulación del crecimiento y la diferenciación celular. ^[6] La histamina puede desempeñar un papel en la erección del pene. ^[7]

Distribución de tejidos

Los receptores de histamina H ₂ se expresan en los siguientes tejidos:

Tejidos periféricos ^{[5] [8]}

• Células parietales gástricas (células oxínticas)
• Músculo liso vascular
• Neutrófilos
• Mastocitos
• Corazón
• Sistema genitourinario ^[9] ( útero , vejiga )

Tejidos del sistema nervioso central ^[8]

• Caudado – putamen
• Corteza cerebral (capas externas)
• Formación del hipocampo
• Núcleo dentado del cerebelo

Respuestas fisiológicas

La activación del receptor H ₂ produce las siguientes respuestas fisiológicas:

• Estimulación de la secreción de ácido gástrico (objetivo de los antihistaminérgicos (receptores H ₂ ) para la enfermedad de úlcera péptica y ERGE )
• Relajación del músculo liso (agonista del receptor de histamina H2 experimental _utilizado para el asma y la EPOC)
• Inhibe la síntesis de anticuerpos , la proliferación de células T y la producción de citocinas.
• Vasodilatación : la actividad de la PKA provoca la fosforilación de la MLCK , lo que disminuye su actividad y hace que la MLC de la miosina sea desfosforilada por la MLCP, lo que inhibe la contracción. La relajación del músculo liso provoca vasodilatación. ^[10]
• Inhibición de la activación de los neutrófilos y la quimiotaxis ^[8]

Véase también

• Antagonista del _receptor H2
• Receptor _H1 de histamina
• Receptor _H3 de histamina
• Receptor _H4 de histamina

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000113749 – Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000034987 – Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia PubMed de ratón:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . .
5. Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, et al. (septiembre de 1997). "Unión Internacional de Farmacología. XIII. Clasificación de los receptores de histamina". Pharmacological Reviews . 49 (3): 253–78. PMID  9311023.
6. "Gen Entrez: receptor de histamina HRH2 H2".
7. Cará AM, Lopes-Martins RA, Antunes E, Nahoum CR, De Nucci G (febrero de 1995). "El papel de la histamina en la erección del pene humano". Revista británica de urología . 75 (2): 220–224. doi :10.1111/j.1464-410x.1995.tb07315.x. PMID  7850330.
8. Maguire JJ, Davenport AP (29 de noviembre de 2016). "Receptor H2". Guía de FARMACOLOGÍA de la IUPHAR/BPS . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica . Consultado el 20 de marzo de 2017 .
9. Bertaccini G, Coruzzi G (1983). "Receptores H2 extragástricos". Revista de gastroenterología clínica . 5 Suppl 1: 57–70. doi :10.1097/00004836-198312001-00006. PMID  6140284. S2CID  24764785.
10. Walter F., PhD. Boro (2005). Fisiología médica: un enfoque celular y molecular . Elsevier/Saunders. ISBN 1-4160-2328-3.Página 479

Lectura adicional

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• Gantz I, Munzert G, Tashiro T, Schäffer M, Wang L, DelValle J, et al. (agosto de 1991). "Clonación molecular del receptor H2 de histamina humano" (PDF) . Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 178 (3): 1386–92. doi :10.1016/0006-291X(91)91047-G. hdl : 2027.42/29176 . PMID  1714721.
• Vannier E, Dinarello CA (abril de 1994). "La histamina mejora la expresión del gen IL-6 inducido por interleucina (IL)-1 y la síntesis de proteínas a través de receptores H2 en células mononucleares de sangre periférica". The Journal of Biological Chemistry . 269 (13): 9952–6. doi : 10.1016/S0021-9258(17)36975-2 . PMID  7511596.
• Smit MJ, Timmerman H, Alewijnse AE, Punin M, van den Nieuwenhof I, Blauw J, et al. (septiembre de 1995). "Visualización de la internalización de los receptores H2 de histamina inducida por agonistas". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 214 (3): 1138–45. doi :10.1006/bbrc.1995.2404. PMID  7575521.
• Nishi T, Koike T, Oka T, Maeda M, Futai M (mayo de 1995). "Identificación de la región promotora del gen del receptor H2 de histamina humana". Biochemical and Biophysical Research Communications . 210 (2): 616–23. doi :10.1006/bbrc.1995.1703. PMID  7755641.
• Traiffort E, Vizuete ML, Tardivel-Lacombe J, Souil E, Schwartz JC, Ruat M (junio de 1995). "El receptor H2 de histamina de cobaya: clonación génica, expresión tisular y localización cromosómica de su homólogo humano". Biochemical and Biophysical Research Communications . 211 (2): 570–7. doi :10.1006/bbrc.1995.1851. PMID  7794271.
• Orange PR, Heath PR, Wright SR, Pearson RC (mayo de 1996). "Variaciones alélicas del gen del receptor H2 de histamina humano". NeuroReport . 7 (7): 1293–6. doi :10.1097/00001756-199605170-00015. PMID  8817552.
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• Wang LD, Wang M, Todisco A, Grand E, del Valle J (junio de 2000). "El receptor de histamina H(2) humano regula c-jun y c-fos de manera diferencial". American Journal of Physiology. Fisiología celular . 278 (6): C1246-55. doi :10.1152/ajpcell.2000.278.6.c1246. PMID  10837353.
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• Brew OB, Sullivan MH (septiembre de 2001). "Localización de los ARNm de la diaminooxidasa y los receptores de histamina H1 y H2 en la interfase feto-materna del embarazo humano". Inflammation Research . 50 (9): 449–52. doi :10.1007/PL00000269. PMID  11603849. S2CID  28710647.
• Shayo C, Fernandez N, Legnazzi BL, Monczor F, Mladovan A, Baldi A, et al. (Noviembre de 2001). "Desensibilización del receptor H2 de histamina: participación de una serie selecta de quinasas del receptor acopladas a proteína G". Farmacología molecular . 60 (5): 1049–56. doi :10.1124/mol.60.5.1049. hdl : 11336/31340 . PMID:  11641433. S2CID  : 24358588.
• Tanimoto A, Murata Y, Nomaguchi M, Kimura S, Arima N, Xu H, et al. (Noviembre de 2001). "La histamina aumenta la expresión de LOX-1 a través del receptor H2 en células THP-1 monocíticas humanas". FEBS Letters . 508 (3): 345–9. Bibcode :2001FEBSL.508..345T. doi : 10.1016/S0014-5793(01)03073-3 . PMID  11728449. S2CID  7257298.
• Gutzmer R, Langer K, Lisewski M, Mommert S, Rieckborn D, Kapp A, et al. (marzo de 2002). "Expresión y función de los receptores de histamina 1 y 2 en células dendríticas derivadas de monocitos humanos". The Journal of Allergy and Clinical Immunology . 109 (3): 524–31. doi : 10.1067/mai.2002.121944 . PMID  11898002.
• Esbenshade TA, Kang CH, Krueger KM, Miller TR, Witte DG, Roch JM, et al. (febrero de 2003). "Activación diferencial de las respuestas de señalización dual por los receptores de histamina H1 y H2 humanos". Journal of Receptor and Signal Transduction Research . 23 (1): 17–31. doi :10.1081/RRS-120018758. PMID  12680587. S2CID  24392073.

Enlaces externos

• "Receptores de histamina: H2". Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
• Receptores H2+ en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .