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Antagonista de serotonina e inhibidor de la recaptación.

"Estructura química del antagonista de la serotonina e inhibidor de la recaptación trazodona" .

Los antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina ( IRAG ) son una clase de fármacos que se utilizan principalmente como antidepresivos , pero también como ansiolíticos e hipnóticos . Actúan antagonizando los receptores de serotonina como el 5-HT 2A e inhibiendo la recaptación de serotonina , noradrenalina y/o dopamina . Además, la mayoría también antagoniza los receptores adrenérgicos α 1 . La mayoría de los IRAG actualmente comercializados pertenecen a la clase de compuestos de la fenilpiperazina .

Lista de IRAG

Comercializado

Misceláneas

Nunca comercializado

Farmacología

Perfiles de encuadernación

Los perfiles de unión de los IRAG y algunos metabolitos en términos de sus afinidades ( Ki , nM ) por diversos receptores y transportadores son los siguientes: [2]

Estos fármacos actúan como antagonistas o agonistas inversos de los receptores 5-HT 2A , α 1 -adrenérgicos y H 1 , como agonistas parciales del receptor 5-HT 1A [3] y como inhibidores de los transportadores. mCPP es un antagonista del receptor 5-HT 2B , un agonista de los receptores 5-HT 1A , [3] 5-HT 2C y 5-HT 3 , [4] [5] y actúa como un agonista parcial del receptores humanos 5-HT 2A [6] y 5-HT 2C . [7]

Ver también

Referencias

  1. ^ Gainsborough N, Nelson ML, Maskrey V, Swift CG, Jackson SH (1994). "La farmacocinética y farmacodinamia de la medifoxamina después de la administración oral en voluntarios ancianos sanos". euros. J.Clin. Farmacéutico . 46 (2): 163–6. doi :10.1007/bf00199882. PMID  8039537. S2CID  6978939.
  2. ^ Roth, BL ; Driscol, J. "Base de datos PDSP Ki". Programa de Detección de Drogas Psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de Estados Unidos . Consultado el 11 de septiembre de 2017 .
  3. ^ ab Odagaki Y; Toyoshima R; Yamauchi T (mayo de 2005). "La trazodona y su metabolito activo m-clorofenilpiperazina como agonistas parciales en los receptores 5-HT1A evaluados mediante la unión de [35S]GTPgammaS". Revista de Psicofarmacología . 19 (3): 235–41. doi :10.1177/0269881105051526. PMID  15888508. S2CID  27389008.
  4. ^ Nelson DL, Lucaites VL, Wainscott DB, Glennon RA (1999). "Comparaciones de afinidades de unión de fenilisopropilamina alucinógena en receptores humanos clonados 5-HT2A, -HT (2B) y 5-HT2C". Arco de Naunyn-Schmiedeberg. Farmacéutico . 359 (1): 1–6. doi :10.1007/pl00005315. PMID  9933142. S2CID  20150858.
  5. ^ Thomas DR, Gager TL, Holland V, Brown AM, Wood MD (1996). "La m-clorofenilpiperazina (mCPP) es un antagonista del receptor 5-HT2B humano clonado". NeuroInforme . 7 (9): 1457–60. doi :10.1097/00001756-199606170-00002. PMID  8856697.
  6. ^ Grotewiel, MS; Chu, H.; Sanders-Bush, E. (noviembre de 1994). "La m-clorofenilpiperazina y la m-trifluorometilfenilpiperazina son agonistas parciales de los receptores 5-HT2A clonados expresados ​​en fibroblastos". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 271 (2): 1122-1126. PMID  7965773 . Consultado el 2 de octubre de 2022 .
  7. ^ Portero, derecha; Benwell, KR; Cordero, H.; Malcolm, CS; Allen, Nuevo Hampshire; Revell, DF; Adams, DR; Sheardown, MJ (septiembre de 1999). "Caracterización funcional de agonistas de los receptores 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C humanos recombinantes en células CHO-K1". Revista británica de farmacología . 128 (1): 13-20. doi : 10.1038/sj.bjp.0702751. ISSN  0007-1188. PMC 1571597 . PMID  10498829.