Tegaserod es un agonista 5-HT 4 fabricado por Novartis y vendido bajo los nombres Zelnorm y Zelmac para el tratamiento del síndrome del intestino irritable y el estreñimiento . [1] Aprobado por la FDA en 2002, posteriormente fue retirado del mercado en 2007 debido a las preocupaciones de la FDA sobre posibles efectos cardiovasculares adversos. Antes de eso, era el único medicamento aprobado por la Administración de Medicamentos y Alimentos de los Estados Unidos para ayudar a aliviar el malestar abdominal , la hinchazón y el estreñimiento asociados con el síndrome del intestino irritable. También se aprobó su uso para tratar el estreñimiento idiopático crónico . [2]
El fármaco funciona como estimulante de la motilidad y logra los efectos terapéuticos deseados mediante la activación de los receptores 5-HT 4 del sistema nervioso entérico en el tracto gastrointestinal . También estimula la motilidad gastrointestinal y el reflejo peristáltico y supuestamente reduce el dolor abdominal. [3] Además, el tegaserod es un antagonista del receptor 5-HT 2B . [4]
El 30 de marzo de 2007, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos solicitó que Novartis retirara el tegaserod de los estantes. [5] La FDA alegó una relación entre las prescripciones del medicamento y un mayor riesgo de ataque cardíaco o accidente cerebrovascular. Un análisis de los datos recopilados sobre más de 18.000 pacientes demostró eventos cardiovasculares adversos en 13 de 11.614 pacientes tratados con tegaserod (una tasa del 0,11%) en comparación con 1 de 7.031 pacientes tratados con placebo (una tasa del 0,01%). Novartis alegó que todos los pacientes afectados tenían enfermedades cardiovasculares preexistentes o factores de riesgo para ellas, y alegó además que no se ha demostrado una relación causal entre el uso de tegaserod y los eventos cardiovasculares. [6] El mismo día del anuncio de la FDA , Novartis Pharmaceuticals Canada anunció que suspendería la comercialización y las ventas del medicamento en Canadá en respuesta a una solicitud de Health Canada . [7] En un gran estudio de cohorte basado en una base de datos de seguros médicos de EE. UU., no se encontró ningún aumento en el riesgo de eventos cardiovasculares bajo el tratamiento con tegaserod. [8] En 2019, se reintrodujo el tegaserod para su uso en el síndrome del intestino irritable con estreñimiento (SII-E) en mujeres menores de 65 años. [9]