Relajante muscular
El cloruro de alcuronio (anteriormente comercializado como Alloferin ) es un agente bloqueador neuromuscular (NMB) , también conocido como relajante del músculo esquelético . Es una sustancia semisintética preparada a partir de C- toxiferina I, [1] un alcaloide biscuaternario obtenido de Strychnos toxifera . Se ha probado la acción farmacológica de la C- toxiferina I y se ha observado que es un agente bloqueador neuromuscular de acción muy prolongada [2] Para obtener una definición formal de la duración de las acciones asociadas con los agentes NMB, consulte la página sobre gantacurio . La sustitución de ambos grupos N -metilo por restos N-alilo produjo N,N -dialil- bis- nortoxiferina, ahora reconocida como alcuronio.
La inclusión de funciones alílicas presentó un área potencial mejorada de biotransformación y, por lo tanto, se observa que el alcuronio tiene una duración de acción de bloqueo neuromuscular mucho más corta que su padre C-toxiferina I. [3] También tiene un inicio de acción más rápido y es ~1,5 veces más potente que la tubocurarina . [4] La acción farmacológica del alcuronio se revierte fácilmente con la neostigmina y produce poca liberación de histamina . [5] La principal desventaja del alcuronio es que provoca un efecto vagolítico producido por un bloqueo selectivo similar a la atropina de los receptores muscarínicos cardíacos . [4] [6] [7]
Efectos
Puntos especiales
Ver también
Referencias
- ^ Pliegues FF (1954). "El modo de acción de los agentes bloqueadores neuromusculares de tipo amonio cuaternario". Hno. J. Anaesth . 26 (6): 394–398. doi : 10.1093/bja/26.6.394 . PMID 13208908.
- ^ Waser PG (1950). Helv. Fisiol. Farmacéutico. Acta . 8 (3): 342–50. PMID 14793878.
{{cite journal}}: Mantenimiento CS1: publicación periódica sin título ( enlace ) - ^ Martin-Smith M (1971), en: Ariens EJ (ed.), "Diseño de fármacos". vol. 2. Prensa Académica. Nueva York y Londres. págs.453-530.
- ^ ab Speight TM, Avery GS (1972). "Bromuro de pancuronio: una revisión de sus propiedades farmacológicas y aplicación clínica". Drogas . 4 (3–4): 163–226. doi :10.2165/00003495-197204030-00002. PMID 4264763. S2CID 20303531.
- ^ Thompson MA (1980). Hno. J.Hosp. Med . 23 (2): 153–4, 163–4, 167–8 passim. PMID 6102875.
{{cite journal}}: Mantenimiento CS1: publicación periódica sin título ( enlace ) - ^ Coleman AJ, Downing JW, Leary WP, Moyes DG, Styles M (1972). "Los efectos cardiovasculares inmediatos del pancuronio, alcuronio y tubocurarina en el hombre". Anestesia . 27 (4): 415–22. doi : 10.1111/j.1365-2044.1972.tb08247.x . PMID 4264060. S2CID 36615570.
- ^ Hughes R, Chapple DJ (1976). "Efectos de los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes sobre los mecanismos autónomos periféricos en gatos". Hno. J. Anaesth . 48 (2): 59–68. doi : 10.1093/bja/48.2.59 . PMID 130154.
Otras lecturas
- Zahn K, Eckstein N, Tränkle C, Sadée W, Mohr K (2002). "Modulación alostérica de la señalización del receptor muscarínico: conversión de pilocarpina inducida por alcuronio de agonista a antagonista". J Pharmacol Exp. Ther . 301 (2): 720–8. doi :10.1124/jpet.301.2.720. PMID 11961078. S2CID 534003.
- Maass A, Mohr K (1996). "Efectos opuestos del alcuronio sobre la unión del agonista y del antagonista a los receptores muscarínicos". Eur J Pharmacol . 305 (1–3): 231–4. doi :10.1016/0014-2999(96)00240-3. PMID 8813558.
- Jakubík J, Tucek S (1994). "Protección por alcuronio de los receptores muscarínicos contra la inactivación química y localización del sitio de unión alostérico del alcuronio". J Neurochem . 63 (5): 1932–40. doi :10.1046/j.1471-4159.1994.63051932.x. PMID 7931349. S2CID 23053191.
- Proska J, Tuček S (1994). "Mecanismos de acciones estéricas y cooperativas del alcuronio sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina cardíacos". Mol Farmacol . 45 (4): 709–17. PMID 8183250.
