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Clorgilina

La clorgilina ( DCI ), o clorgilina ( BAN ), es un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) estructuralmente relacionado con la pargilina que se describe como un antidepresivo . [1] [2] Específicamente, es un inhibidor irreversible y selectivo de la monoaminooxidasa A (MAO-A). [3] La clorgilina nunca se comercializó, [1] pero ha encontrado uso en la investigación científica . [4] Se ha encontrado que se une con alta afinidad al receptor σ 1 (K i = 3,2 nM) [3] [5] y con muy alta afinidad al receptor de imidazolina I 2 (K i = 40 pM). [6]

A diferencia de la selegilina , la clorgilina no parece ser un potenciador de la actividad monoaminérgica (MAE). [7] [8] [9] [10]

La clorgilina también es un inhibidor de la bomba de eflujo de múltiples fármacos . [11] Holmes et al. , 2012 revirtieron la resistencia a los fungicidas azólicos utilizando clorgilina, lo que muestra resultados prometedores para su uso en la resistencia a múltiples fungicidas . [11]

Referencias

  1. ^ ab Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pp. 304–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Science & Business Media. pp. 80–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  3. ^ ab Stone TW (enero de 1993). Acetilcolina, receptores sigma, CCK y eicosanoides, neurotoxinas. Taylor & Francis. págs. 124–. ISBN 978-0-7484-0063-8.
  4. ^ Murphy DL, Karoum F, Pickar D, Cohen RM, Lipper S, Mellow AM, et al. (1998). "Alteraciones diferenciales de trazas de aminas en individuos que reciben inhibidores acetilénicos de MAO-A (Clorgilina) o MAO-B (Selegilina y pargilina)". MAO — la madre de todas las aminas oxidasas . Journal of Neural Transmission. Suplemento. Vol. 52. págs. 39–48. doi :10.1007/978-3-7091-6499-0_5. ISBN 978-3-211-83037-6. Número de identificación personal  9564606.
  5. ^ Yossef I (1994). Receptores sigma. Academic Press. pág. 84. ISBN 978-0-12-376350-1.
  6. ^ Piletz JE, Halaris A, Ernsberger PR (1994). "Psicofarmacología de los receptores imidazolina y alfa 2-adrenérgicos: implicaciones para la depresión". Critical Reviews in Neurobiology . 9 (1): 29–66 (43). PMID  8828003.
  7. ^ Shimazu S, Miklya I (mayo de 2004). "Estudios farmacológicos con sustancias potenciadoras endógenas: β-feniletilamina, triptamina y sus derivados sintéticos". Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry . 28 (3): 421–427. doi :10.1016/j.pnpbp.2003.11.016. PMID  15093948.
  8. ^ Knoll J (1983). "Deprenyl (selegilina): historia de su desarrollo y acción farmacológica". Acta Neurol Scand Suppl . 95 : 57–80. doi : 10.1111/j.1600-0404.1983.tb01517.x . PMID  6428148.
  9. ^ Knoll J (mayo de 1992). "El perfil farmacológico de (-)deprenyl (selegilina) y su relevancia para los seres humanos: una visión personal". Farmacología y toxicología . 70 (5 Pt 1): 317–321. doi :10.1111/j.1600-0773.1992.tb00480.x. PMID  1608919.
  10. ^ Yen TT, Dalló J, Knoll J (1982). "El efecto afrodisíaco de dosis bajas de (-) deprenyl en ratas macho". Pol J Pharmacol Pharm . 34 (5–6): 303–308. PMID  6821215.
  11. ^ desde
    •  • Prasad R, Banerjee A, Shah AH (febrero de 2017). "Resistencia a las terapias antimicóticas". Ensayos en bioquímica . 61 (1). Portland Press ( Sociedad Bioquímica ): 157–166. CiteSeerX 10.1.1.1066.1806 . doi :10.1042/ebc20160067. PMID  28258238. S2CID  3414820. 
    •  • Holmes AR, Keniya MV, Ivnitski-Steele I, Monk BC, Lamping E, Sklar LA, Cannon RD (marzo de 2012). "El inhibidor de la monoaminooxidasa A, clorgilina, es un inhibidor de amplio espectro de las actividades de la bomba de eflujo del transportador ABC y MFS fúngico que revierte la resistencia a los azoles de los aislados clínicos de Candida albicans y Candida glabrata". Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 56 (3). Sociedad Estadounidense de Microbiología : 1508–1515. doi :10.1128/aac.05706-11. PMC 3294898. PMID 22203607.  S2CID 21170509  .