La bufotalina forma parte del Ch'an Su, una medicina tradicional china que se utiliza para tratar el cáncer. También se la conoce como Venenum Bufonis o senso (en japonés). [5]
Toxicidad
En concreto, en gatos la dosis letal media es de 0,13 mg/kg. [1] y en perros es de 0,36 mg/kg (vía intravenosa). [6]
Sabiendo esto, es recomendable monitorizar dichas funciones continuamente mediante un ECG. Como no existe un antídoto contra la bufotalina, todos los síntomas que se presenten deben tratarse por separado o, si es posible, en combinación con otros. Para aumentar teóricamente el aclaramiento, debido a las similitudes con la digitoxina, podría ayudar la colestiramina , una sal biliar . [6] Estudios recientes en animales han demostrado que la taurina restaura las funciones cardíacas. [7]
Las medidas sintomáticas incluyen lignocaína , atropina y fenitoína para la toxicidad cardíaca y compuestos de potasio intravenosos para corregir la hipercalemia por su efecto sobre la bomba ATPasa Na + /K + . [6]
Farmacología y mecanismo de acción
Después de una única inyección intravenosa, la bufotalina se distribuye y se elimina rápidamente del plasma sanguíneo con un tiempo medio de 28,6 minutos y un TMR de 14,7 min. Después de 30 minutos de la administración de bufotalina, las concentraciones en el cerebro y los pulmones son significativamente más altas que en la sangre y otros tejidos. [8] También aumenta la susceptibilidad de las células cancerosas a la apoptosis a través de la señalización de TNF-α por el agonista de muerte del dominio de interacción BH3 y las proteínas STAT . [9]
La bufotalina induce la apoptosis in vitro en células de carcinoma hepatocelular humano Hep 3B y podría involucrar a las caspasas y al factor inductor de apoptosis (AIF). [10] El uso de la bufotalina como compuesto para tratar el cáncer aún se encuentra en fase experimental. También detiene el ciclo celular en G(2)/M, mediante la regulación positiva y negativa de varias enzimas.
Farmacocinética
El mecanismo de biotransformación de la bufotalina aún se desconoce. Los investigadores han descubierto que la bufotalina se biotransforma en al menos cinco compuestos diferentes. [11]
Los cinco productos de biotransformación conocidos de la bufotalina.
Propiedades químicas
Si la bufotalina se esterifica con suberil arginina, se obtiene el esteroide similar a la bufotalina, bufotoxina . [12]
Referencias
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