La benfotiamina ( rINN , o S -benzoiltiamina O -monofosfato ) es un derivado sintético liposoluble S -acilado de la tiamina (vitamina B1) que está aprobado en algunos países como medicamento o suplemento dietético para tratar la polineuropatía sensitivomotora diabética . La benfotiamina se desarrolló a fines de la década de 1950 en Japón. [1] [2]
La benfotiamina se comercializa principalmente como un medicamento de venta libre para tratar la polineuropatía diabética. [3] Una revisión de 2021 describió dos ensayos clínicos con resultados positivos para la polineuropatía diabética y concluyó que se necesita más investigación. [4]
A partir de 2017, la benfotiamina se comercializó como fármaco farmacéutico en muchos países bajo las siguientes marcas: Benalgis, Benfogamma, Benforce, Benfotiamina, Biotamin, Biotowa, Milgamma y Vilotram. [5] También se comercializó en algunas jurisdicciones como fármaco combinado con cianocobalamina como Milgamma, en combinación con piridoxina como Milgamma, en combinación con metformina como Benforce-M y con tiamina como Vitafos. [5]
Hay pocos datos publicados sobre los efectos adversos. En un estudio sobre una combinación de benfotiamina, piridoxina y cianocobalamina, alrededor del 8% de las personas que tomaron el fármaco experimentaron náuseas, mareos, dolor de estómago y aumento de peso. [6]
La benfotiamina se desfosforila a S-benzoiltiamina por las fosfatasas ectoalcalinas presentes en la mucosa intestinal, y luego se hidroliza a tiamina por las tioesterasas en el hígado. [7] La benfotiamina es más biodisponible que las sales de tiamina, [8] proporcionando niveles más altos de tiamina en los músculos, el cerebro, el hígado y los riñones. [6]
La benfotiamina actúa principalmente sobre los tejidos periféricos a través de un aumento de la actividad de la transcetolasa. [7] [6] [9]
La benfotiamina es un derivado lipídico de la tiamina, específicamente un análogo sintético de la vitamina B1 S -acilo ; su nombre químico es O-monofosfato de S-benzoiltiamina. [10] Tiene una solubilidad muy baja en agua u otros solventes acuosos. [7]
La benfotiamina se ha estudiado en modelos de laboratorio de retinopatía diabética , neuropatía y nefropatía . [10] Una revisión de 2021 sobre su uso para la polineuropatía diabética describió dos ensayos clínicos que mostraron mejoras en las puntuaciones de dolor neuropático y síntomas neuropáticos, el último de los cuales mostró un efecto dosis-respuesta. [4] Los autores concluyeron que podría servir potencialmente como un suplemento económico para mejorar el tratamiento de la neuropatía y que se necesita más investigación.
La administración de benfotiamina puede aumentar los niveles intracelulares de difosfato de tiamina , un cofactor de la transcetolasa . [10] Con base en las teorías metabólicas de la enfermedad de Alzheimer , dado que los procesos dependientes de la tiamina son críticos en el metabolismo de la glucosa y están disminuidos en los cerebros de pacientes con enfermedad de Alzheimer en la autopsia, y dado que el tratamiento de modelos de ratón de la enfermedad de Alzheimer con benfotiamina disminuye las placas, disminuye la fosforilación de tau y revierte los déficits de memoria, la administración de benfotiamina se ha propuesto como una posible intervención para revertir los procesos biológicos y clínicos de la enfermedad de Alzheimer. [11]